GPR84是中链脂肪酸的 G蛋白连接接受器。GPR84是游离脂肪酸的受体,可被饱和中链游离脂肪酸(MCFAs)如十一酸、十一酸和月桂酸强烈激活。GPR84是中等长度游离脂肪酸的受体,在 LPS 激活的耐受性 CD14 + 单核细胞和 THP-1细胞中蛋白质水平上调。 GPR84被 MCFA 激活,在2或3位的羟基比非羟基化的 MCFA 更有效。GPR84现在被认为是 FFA 感应 GPCR 的成员。碳链长度为9-14的 MCFAs 激活 GPR84,主要与百日咳毒素(PTX)敏感的 Gi/o 途径偶联。GPR84应该是一种促炎症受体,可能是治疗慢性低度炎症相关疾病的一个新的、有吸引力的靶点。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC11492 | 6-OAU | 83797-69-7 | GPR84的合成激动剂,6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂,在PI assay中EC50值为105nM。 |
PL01129 | Fezagepras sodium | 1254472-97-3 | Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。 |
PL03449 | GLPG1205 | 1445847-37-9 | GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可用于肺纤维化的相关研究。 |
PL03871 | GPR84 antagonist 1 | GPR84 antagonist 1 是一种高亲和力、高选择性的人 GPR84 竞争性拮抗剂。 | |
PL02055 | GPR84 antagonist 8 | 1445846-30-9 | GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。 |