SARS-CoV抑制剂

SARS-CoV is the coronavirus (CoV) that causes severe acute respiratory syndrome (SARS). CoVs are enveloped viruses with a positive-sense, single-stranded RNA and can cause health-threatening outbreaks by targeting human respiratory system, including not only SARS, but also Middle East respiratory syndrome (MERS) and SARS-CoV-2 (the cause of COVID-19).

CoVs have four main structural proteins: spike(S), membrane (M), envelope (E), and nucleocapsid (N) proteins. An S protein mediates the CoV entry into host cells by attaching to a cellular receptor (ACE2 for SARS-CoV and SARS-CoV-2, DPP4 for MERS-CoV), followed by fusion between virus and host cell membranes. Genome replication and subgenomic RNA transcription after entry carry on with the participation of many nonstructural proteins such as Mpro (main protease or 3CLpro), PLpro (papain-like protease) and RdRp (RNA-dependent RNA polymerase). Then the structural proteins are translated, assembled into mature virions, and released via vesicles by exocytosis. It is worth mentioning that a protease called TMPRSS2 (transmembrane protease, serine 2) play important roles throughout the whole life of CoVs (such as attachment, assembling and release) by cleaving S protein. All the proteins and subcellular structures participated in the life cycle of CoVs are promising targets for treatment of disease caused by CoVs.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL11129	(Rac)-X77	2144491-78-9	(Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 M<sup>pro</sup> 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
PL11160	Acriflavine hydrochloride	69235-50-3	Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PL<sup>pro</sup> 抑制剂，能抑制 SARS-CoV-2。
PL06733	ALC-0315	2036272-55-4	ALC-0315 是一种可电离的氨基脂质，负责 mRNA 压缩，帮助 mRNA 的细胞传递和胞质释放。ALC-0315 可作为脂质纳米粒 (LNP) 运载工具的组分之一。脂质纳米粒已经用于 mRNA (COVID-19) 疫苗的研究。
PC22103	ALC-0315	2036272-55-4
PL08115	Amantadine-d15	33830-10-3	Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒药物。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A)，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
PL11164	AMY-101 acetate		AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
PL11162	AMY-101 TFA	1789738-04-0	AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM)，可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
PL11114	Anti-SARS-80R mAb		Anti-SARS-80R mAb (SARS-80R) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1，产生于 CHO 细胞。Anti-SARS-80R mAb 能够特异性的与 Spike (S1) 蛋白相结合，阻止 SARS 病毒对易感细胞的感染。
PL11178	Anti-SARS-CoV-2 Spike mAb (CR3022)		Anti-SARS-CoV-2 Spike mAb (CR3022) 是一种 CHO 细胞来源的、人源的单克隆抗体 IgG1，与SARS-CoV/SARS-CoV-2 Spike蛋白 (S1) 结合。
PL11115	Anti-Spike-RBD mAb		Anti-Spike-RBD mAb 是一种 CHO 细胞来源的人源的单克隆抗体 IgG1，能够阻断 Spike 蛋白与 ACE2 的相互作用，从而达到抗 SARS-CoV-2 的目的。
PL11116	Antiviral agent 5	2698336-82-0	Antiviral agent 5 是一种中间体，用于靶向 3C 和 3CL 蛋白酶，包括: SARS-CoV-2 M<sup>pro</sup> 的抗病毒药物。
PL08800	Artefenomel	1029939-86-3	Artefenomel (OZ439) 是一种具有口服活性的、合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾化合物，具有类似于青蒿素的作用机制。 Artefenomel 具有 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。
PL11143	AT-9010 tetrasodium	1621884-18-1	AT-9010 tetrasodium 是 AT-527 的三磷酸活性代谢物，是一种有效的 NiRAN (病毒复制必不可少的功能) 的抑制剂。AT-9010 tetrasodium 可以抑制 SARS-CoV-2 的复制。
PL11130	ATV006	2647441-36-7	ATV006 是一种口服有效的抗病毒剂和 GS-441524 酯类前药。 ATV006 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其变体的复制。ATV006 可用于SARS-CoV-2 研究。
PL11161	Aviptadil acetate	1444827-29-5	Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
PL11154	Bemnifosbuvir	1998705-64-8	Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。
PL11156	Bemnifosbuvir hemisulfate	2241337-84-6	Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527)，AT-511 的半硫酸盐，是鸟苷核苷酸前药，是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。
PL11194	Brequinar	96187-53-0	Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂，对人 <bdhodh< b=""> 的 IC50 值为 5.2 nM，也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。 </bdhodh<>
PL11120	Bromhexine-d3 (hydrochloride)		Bromhexine-d3 (hydrochloride) 是 Bromhexine (hydrochloride) 氘代物。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的，特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂，具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
PL11182	CCF0058981		CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物，一种非共价SARS-CoV-2 3CL<sup>pro</sup> (SC2) 抑制剂，IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CL<sup>pro</sup>)，IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效，具有用于 COVID-19 研究的潜力。

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