TNF Receptor

Tumor necrosis factor (TNF) is a major mediator of apoptosis as well as inflammation and immunity, and it has been implicated in the pathogenesis of a wide spectrum of human diseases, including sepsis, diabetes, cancer, osteoporosis, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, and inflammatory bowel diseases.

TNF-α is a 17-kDa protein consisting of 157 amino acids that is a homotrimer in solution. In humans, the gene is mapped to chromosome 6. Its bioactivity is mainly regulated by soluble TNF-α–binding receptors. TNF-α is mainly produced by activated macrophages, T lymphocytes, and natural killer cells. Lower expression is known for a variety of other cells, including fibroblasts, smooth muscle cells, and tumor cells. In cells, TNF-α is synthesized as pro-TNF (26 kDa), which is membrane-bound and is released upon cleavage of its pro domain by TNF-converting enzyme (TACE).

Many of the TNF-induced cellular responses are mediated by either one of the two TNF receptors, TNF-R1 and TNF-R2, both of which belong to the TNF receptor super-family. In response to TNF treatment, the transcription factor NF-κB and MAP kinases, including ERK, p38 and JNK, are activated in most types of cells and, in some cases, apoptosis or necrosis could also be induced. However, induction of apoptosis or necrosis is mainly achieved through TNFR1, which is also known as a death receptor. Activation of the NF-κB and MAPKs plays an important role in the induction of many cytokines and immune-regulatory proteins and is pivotal for many inflammatory responses.

TNF Receptor 相关产品（55）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL11930	(Rac)-Benpyrine	1333714-43-4	(Rac)-Benpyrine，Benpyrine 的外消旋体，是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
PL11959	Adalimumab	331731-18-1	Adalimumab 是一种人源的单克隆 IgG1 抗体，靶向肿瘤坏死因子α (TNF-α)。
PL11955	Adalimumab (anti-TNF-α)	331731-18-1	Adalimumab (anti-TNF-α) 是一种人源的单克隆 IgG1 抗体，靶向肿瘤坏死因子α (TNF-α)。
PL08733	Anti-inflammatory agent 35	2293951-00-3	Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
PL07425	Apratastat	287405-51-0	Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
PL09719	Apremilast-d5	1258597-47-5	Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
PL09608	AQX-016A	849669-54-1	AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生，可用于各种炎症疾病的研究。
PL11940	AX-024	1370544-73-2	AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
PL11949	Belantamab	2061894-48-0	Belantamab (GSK2857914) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA (TNFRSF17) 单克隆抗体。Belantamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Belantamab mafodotin。
PL11929	Belimumab	356547-88-1	Belimumab (LymphoStat B) 是一种人 IgG1λ 单克隆抗体，可抑制 B 细胞激活因子 (BAFF)。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
PL11938	Benpyrine	2550398-89-3	Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂，KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用，IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
PL11918	BIO8898		BIO8898 是一种有效的 CD40-CD154 抑制剂。BIO8898 抑制可溶性 CD40L 与 CD40-Ig 的结合，IC50 值为 25 µM。BIO8898 抑制 CD40L 诱导的细胞凋亡(apoptosis)。
PL11939	Bioymifi	1420071-30-2	Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡。
PL11921	Brentuximab	2088770-90-3	Brentuximab 是靶向 CD30 的嵌合抗体。Brentuximab 可用于新兴靶向疗法的研究。
PL11937	Brentuximab vedotin	914088-09-8	Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞，其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
PL11942	C 87	332420-90-3	C 87 是一种新型小分子 TNFα 抑制剂; 高效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性，IC50 值为 8.73 μM。
PL11958	C25-140	1358099-18-9	C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。
PL11935	Certolizumab pegol	428863-50-7	Certolizumab pegol (Certolizumab) 是重组、聚乙二醇化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体，可选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 Certolizumab pegol 可用于类风湿关节炎和克罗恩病的研究。
PL07429	Coenzyme Q0	605-94-7	Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 <i>Antrodia cinnamomea</i> 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
PL11920	Conatumumab	896731-82-1	Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5，TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体(Kd: 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Conatumumab 可用于癌症研究。