弹性蛋白酶

Elastase is a group of serine proteases that include the macrophage elastase, the fibroblast elastase, the neutrophil elastase, and the pancreatic elastase. Elastase can not only cleave the important connective tissue protein elastin, but also facilitate the degradation of the extracellular matrix such as fibronectin; laminin; collagens III, IV, and VI; and proteoglycans.

Mammalian elastases occur mainly in the pancreas and the phagocytes. Among non-mammalian elastases there is a great variety of bacterial metallo and serine elastases. The elastolytic activity varies from one elastase to another and is usually not correlated with the catalytic efficiency of these proteinases. There is a large number of natural (proteins) and synthetic elastase inhibitors. Elastases play a pathologic role in pulmonary emphysema, cystic fibrosis, infections, inflammation, and atherosclerosis.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC15760	(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110	149695-85-2	荧光弹性蛋白酶底物，(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 is a fluorogenic elastase substrate.
PL13538	AE-3763	291778-77-3	AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂，IC50 值为29 nM。
PL13546	Alvelestat	848141-11-7	Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。
PC15768	BAY-678	675103-36-3	HNE抑制剂，BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
PL13542	BAY-85-8501	1161921-82-9	BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 65 pM。
PL13543	Elastase from porcine pancreas	39445-21-1	Elastase from porcine pancreas 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链。Elastase from porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶，可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
PL13545	FK706	144055-55-0	FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50 为 83 nM，Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
PL13541	Freselestat quarterhydrate		Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。
PC15728	GW311616	198062-54-3	人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，GW311616是高活性，可渗透入细胞，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，IC50为22 nM，是GW311616A的游离碱形式。
PC15729	GW311616 hydrochloride	197890-44-1	HNE抑制剂，GW311616A(GW311616盐酸盐)是高活性，可渗透入细胞，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶（HNE）抑制剂，IC50为22 nM。
PL13540	Lodelaben	111149-90-7	Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
PL13544	Lonodelestat TFA		Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
PC15756	Neutrophil Elastase Inhibitor	1448314-31-5	嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50: 7 Nm,Neutrophil Elastase Inhibitor is a neutrophil elastase inhibitor.
PC15746	Sivelestat (ONO-5046)	127373-66-4	中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50为44 nM，Ki为200 nM，还能抑制兔、鼠等的白细胞弹性蛋白酶。
PC15694	Sivelestat sodium salt	150374-95-1	白细胞弹性蛋白酶抑制剂，Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)钠盐是人中性白细胞弹性蛋白酶（NE neutrophil elastase）竞争性抑制剂，IC50和Ki分别为44 nM和为200 nM，还能抑制来自于兔、鼠、仓鼠的白细胞弹性蛋白酶。
PC15695	SSR 69071	344930-95-6	HLE抑制剂，High affinity, potent inhibitor of human leukocyte elastase (HLE) (IC50 = 3.9 nM). Displays species-selectivity (Ki values are 0.017, 1.70, 3.01, 58 and > 100 nM?for human, mouse, rat, rabbit and porcine elastase respectively).
PL13539	ZD-0892	171964-73-1	ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。

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