GCGR

胰高血糖素受体属于 G蛋白连接接受器家族，对控制血糖水平非常重要。胰高血糖素受体是一种62kDa 的蛋白质，由胰高血糖素激活，是 B 类 G 蛋白偶联受体家族的成员，与 G alpha i，Gs 偶联，并在较小程度上与 G alpha q 偶联。受体的刺激导致腺苷酸环化酶激活和细胞内 cAMP 水平升高。在人类中，胰高血糖素受体由 GCGR 基因编码。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达，在心脏、脂肪组织、脾脏、胸腺、肾上腺、胰腺、大脑皮质和肠粘膜中的表达量较少。

GCGR 相关产品（41）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL05816	[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA		[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
PL04974	Adomeglivant	1488363-78-5	Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。
PL05991	Beinaglutide	123475-27-4	Beinaglutide 是一种重组人 GLP-1 (rhGLP-1) 多肽，与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
PL05941	Cotadutide acetate		Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
PL05984	Dapiglutide	2296814-85-0	Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R)/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R) 双重激动剂。Dapiglutide 可用于短肠综合征 (SBS) 研究。
PL05965	Exendin (5-39)	196109-27-0	Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。
PL05823	Exendin-3/4 (59-86)		Exendin-3/4 (59-86) 是 Exendin-4 多肽衍生物。
PL05828	FTSDVSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS		FTSDVSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS是Exendin-4多肽衍生物。
PL05939	Glepaglutide acetate		Glepaglutide (ZP1848) acetate，一种长效的 GLP-2 类似物，是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
PL05839	GLP-1 moiety from Dulaglutide		GLP-1 moiety from Dulaglutide 是来源于 Dulaglitude 的具有 31 个氨基酸的片段, Dulaglitude 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1) 激动剂, 来自专利 US 20160369010 A1。
PL02081	GLP-1 receptor agonist 2	2230197-64-3	GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。
PL05976	GLP-1(28-36)amide	1225021-13-5	GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽，是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂，靶向线粒体，抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
PL05977	GLP-1(32-36)amide	1417302-71-6	GLP-1(32-36)amide，一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
PL05741	GLP-1(7-36), amide acetate	1119517-19-9	GLP-1(7-36), amide acetate 是一种主要的肠道激素，在葡萄糖的刺激下，它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
PL05742	GLP-1(7-36), amide TFA		GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素，在葡萄糖的刺激下，它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
PL05743	GLP-1(7-37)	106612-94-6	GLP-1(7-37) 是一种肠道胰岛素激素，可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
PL05744	GLP-1(7-37) acetate	1450806-98-0	GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素，可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
PL02512	GLP-1R agonist 2	281209-71-0	GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
PL01177	GLP-1R Antagonist 1	488097-06-9	GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其IC50 值为 650 nM。
PL03961	GLP-1R modulator C5	421578-93-0	GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 1.59 ± 0.53 μM）。