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Topoisomerase

拓扑异构酶是一种调节 DNA 过弯或逆弯的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的缠绕性质引起的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切断 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切断的链被重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类: IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一条 DNA 双螺旋的两条链,通过另一条未断裂的 DNA 螺旋,然后将切割的链重新退火。该类也分为两个亚类: IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

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PC10361 (S)-10-Hydroxycamptothecin 19685-09-7 (S)-10-Hydroxycamptothecin 是临床治疗肝癌的有效试剂。
PC10270 4'-Demethylepipodophyllotoxin 6559-91-7 4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一个中间体化合物,能抑制微管组装。
PC10406 9-氨基喜树碱 91421-43-1 9-Aminocamptothecin是拓扑异构酶I的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
PC10267 Amonafide 69408-81-7 Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
PC10313 Amrubicin 110267-81-7 Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
PC10336 Amsacrine 51264-14-3 Amsacrine 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
PC10337 Amsacrine hydrochloride 54301-15-4 Amsacrine (mAMSA) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
PC10352 Beta-Lapachone 4707-32-8 β-Lapachone 是一种天然的萘醌类化合物,是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
PC10269 Camptothecin. 7689-03-4 Campathecin 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50 值为 679 nM。
PC10275 Deferasirox Fe3+ chelate 554435-83-5 Deferasirox Fe3+ chelate 是口服的铁螯合剂。
PC10249 Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529) 149003-01-0 Dexrazoxane( ICRF-187)盐酸盐是心脏保护剂。
PC10276 DOXO-EMCH 151038-96-9 DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,为白蛋白结合前体药物。
PC10286 Doxorubicin 23214-92-8 Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
PC10250 Doxorubicin (Adriamycin) HCl. 25316-40-9 Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
PC10372 Dp44mT 152095-12-0 Dp44mT是具有选择性抗癌活性的铁螯合剂 (iron chelator)。
PC10259 Ellagic acid. 476-66-4 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
PC10384 Ellipticine 519-23-3 Ellipticine hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。
PC10263 Epirubicin HCl. 56390-09-1 Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。
PC10253 Etoposide. 33419-42-0 Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。
PC10353 Flumequine 42835-25-6 Flumequine 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。