缓激肽受体是细胞表面的 G蛋白连接接受器家族成员。缓激肽受体有两种亚型,B1和 B2。缓激肽受体介导的信号转导在维持心血管稳态、调节疼痛和炎症方面发挥重要作用。两种受体都通过激活 G 蛋白来转导细胞外信号。缓激肽 B1受体在健康组织中以非常低的水平表达,但在休克或炎症等应激条件下被诱导,而缓激肽 B2受体无处不在并且组成型表达。缓激肽 b2受体参与血管舒张、渗透调节、平滑肌肉收缩和伤害感受器的激活。缓激肽 B1受体和缓激肽 B2受体已成为治疗靶点,因为它们与炎症性疾病、血管病变、神经病变、肥胖、糖尿病和癌症有关。B1R 和 B2R 可以在疾病中发挥二分作用。激动剂和拮抗剂已被评价为治疗剂。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL05789 | [Des-Arg9]-Bradykinin acetate | 23827-91-0 | [Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 receptor) 激动剂,对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。 |
PL05859 | Bradykinin (1-5) | 23815-89-6 | Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。 |
PL05854 | Bradykinin (1-6) | 23815-88-5 | Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。 |
PL05858 | Bradykinin (1-7) | 23815-87-4 | Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。 |
PL05860 | Bradykinin (2-9) | 16875-11-9 | Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。 |
PL01397 | Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA | 2763588-90-3 | Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 是一种天然存在的激肽,是一种有效且高度选择性的缓激肽 B1 受体激动剂,对人,小鼠和兔子的 B1 受体的 Ki 值为 0.12 nM,1.7 nM 和 0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 对 B2 受体的抑制活性较低。 |
PL04332 | SSR240612 | 464930-42-5 | SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM;对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。 |