PL09769
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(Rac)-AZD 6482 |
663620-70-0 |
(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体,AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。 |
PL09782
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(S)-PI3Kα-IN-4 |
2322293-84-3 |
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。 |
PC54321
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1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) |
73285-50-4 |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。 |
PC15456
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1173204-81-3 |
1173204-81-3 |
PI3K抑制剂,PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。 |
PC15492
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740 Y-P |
1236188-16-1 |
PI3K激活剂,740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的 PI3K 活化物。 |
PC15495
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Acalisib (GS-9820) |
870281-34-8 |
PI3Kδ抑制剂,Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 12.7 nM。 |
PL08763
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ACT001 |
1582289-91-5 |
ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂,主要是通过抑制 PI3K 和 AKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式,可以透过血脑屏障。ACT001 通过抑制胶质瘤中的 PI3K/AKT 通路与顺铂 (HY-17394) 联合发挥协同作用。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。 |
PL09789
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AMG 511 |
1253573-53-3 |
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。 |
PL09798
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AMG319 |
1608125-21-8 |
AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 18 nM。 |
PL09608
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AQX-016A |
849669-54-1 |
AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生,可用于各种炎症疾病的研究。 |
PC15518
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AS-041164 |
6318-41-8 |
PI3Kγ抑制剂 |
PC15476
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AS-252424 |
900515-16-4 |
PI3Kγ抑制剂,AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 30±10 nM. |
PC15477
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AS-604850 |
648449-76-7 |
PI3Kγ抑制剂,AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。 |
PC15447
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AS-605240 |
648450-29-7 |
PI 3-Kγ选择性抑制剂,AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 8 nM,Ki 值为 7.8 nM。 |
PL09281
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Autophinib |
1644443-47-9 |
Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。 |
PL09829
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AZ2 |
2231760-33-9 |
AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂(PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3)。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。 |
PL09824
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AZD-7648 |
2230820-11-6 |
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
PL09791
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AZD3458 |
2132961-46-5 |
AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。 |
PL09758
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AZD8154 |
2215022-45-8 |
AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂,靶向气道炎症性疾病。 |
PL09805
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AZD8186 |
1627494-13-6 |
AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。 |