PI3K

PI3K (Phosphoinositide 3-kinase), via phosphorylation of the inositol lipid phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PI(4,5)P₂), forms the second messenger molecule phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PI(3,4,5)P₃) which recruits and activates pleckstrin homology domain containing proteins, leading to downstream signalling events crucial for proliferation, survival and migration. Class I PI3K enzymes consist of four distinct catalytic isoforms, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ.

There are three major classes of PI3K enzymes, being class IA widely associated to cancer. Class IA PI3K are heterodimeric lipid kinases composed of a catalytic subunit (p110α, p110β, or p110δ; encoded by PIK3CA, PIK3CB, and PIK3CD genes, respectively) and a regulatory subunit (p85).

The PI3K pathway plays an important role in many biological processes, including cell cycle progression, cell growth, survival, actin rearrangement and migration, and intracellular vesicular transport.

PI3K 相关产品（134）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL09769	(Rac)-AZD 6482	663620-70-0	(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
PL09782	(S)-PI3Kα-IN-4	2322293-84-3	(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
PC54321	1-Deoxynojirimycin (hydrochloride)	73285-50-4	1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖，预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
PC15456	1173204-81-3	1173204-81-3	PI3K抑制剂，PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
PC15492	740 Y-P	1236188-16-1	PI3K激活剂，740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效，可渗透细胞的 PI3K 活化物。
PC15495	Acalisib (GS-9820)	870281-34-8	PI3Kδ抑制剂，Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM。
PL08763	ACT001	1582289-91-5	ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂，主要是通过抑制 PI3K 和 AKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式，可以透过血脑屏障。ACT001 通过抑制胶质瘤中的 PI3K/AKT 通路与顺铂 (HY-17394) 联合发挥协同作用。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。
PL09789	AMG 511	1253573-53-3	AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
PL09798	AMG319	1608125-21-8	AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM。
PL09608	AQX-016A	849669-54-1	AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生，可用于各种炎症疾病的研究。
PC15518	AS-041164	6318-41-8	PI3Kγ抑制剂
PC15476	AS-252424	900515-16-4	PI3Kγ抑制剂，AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 30±10 nM.
PC15477	AS-604850	648449-76-7	PI3Kγ抑制剂，AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
PC15447	AS-605240	648450-29-7	PI 3-Kγ选择性抑制剂，AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。
PL09281	Autophinib	1644443-47-9	Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
PL09829	AZ2	2231760-33-9	AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂（PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3）。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
PL09824	AZD-7648	2230820-11-6	AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
PL09791	AZD3458	2132961-46-5	AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
PL09758	AZD8154	2215022-45-8	AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。
PL09805	AZD8186	1627494-13-6	AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。