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AS-041164

PI3Kγ抑制剂

目录号: PC15518 纯度: ≥98%

CAS No. :6318-41-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC15518-5mg	5mg	¥1056.44	请登录
PC15518-10mg	10mg	¥1344.56	请登录
PC15518-25mg	25mg	¥3045.84	请登录
PC15518-50mg	50mg	¥5145.00	请登录

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中文名称	AS-041164
英文名称	AS-041164
英文别名	2,4-Thiazolidinedione,5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-;5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione;5-([1,3]benzodioxol-5-ylmethylene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione;5-(2H-1,3-Benzodioxol-5-Yl)Cyclohexane-1,3-Dione;5-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclohexane-1,3-dione;5-[3,4-(Methylenedioxy)phenyl]-1,3-cyclohexanedione;5-benzo[1,3]dioxol-5-yl-cyclohexane-1,3-dione;5-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene-thiazolidine-2,4-dione;5-piperonylidene-thiazolidine-2,4-dione;5-Piperonyliden-thiazolidin-2,4-dion;AC1MCRJB;AC1Q6ECR;Maybridge1_003278;AS-041164
Cas No.	6318-41-8
分子式	C₁₁H₇NO₄S
分子量	249.24
包装储存	Sealed and stored at 4℃ *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

AS-041164 is a potent, selective and orally active PI3Kγ isoform inhibitor with an IC₅₀ of 70 nM. AS-041164 shows less activity against PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ (IC₅₀s of 240 nM, 1.45 μM, and 1.70 μM, respectively). AS-041164 has anti-inflammatory effects.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PI3Kγ

70 nM (IC₅₀)

PI3Kα

240 nM (IC₅₀)

PI3Kβ

1.4 μM (IC₅₀)

PI3Kδ

1.7 μM (IC₅₀)

体内研究(In Vivo)

AS-041164 (10-100 mg/kg; oral administration; once) treatment results in the reduction of inflammatory swelling in the model of carrageenan-induced paw edema.
AS-041164 (3-100 mg/kg p.o.) treatment dose-dependently decreases r-h regulated on activation normal T cell expressed and secreted (RANTES)-induced neutrophil recruitment in mice. The ED₅₀ value for AS-041164 is 27.35 mg/kg. AS-041164 blocks RANTES-induced chemotaxis and reduces the level of AKT phosphorylation.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats (100-150 g) injected with carrageenan
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Induced a significant reduction of paw thickness.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

[1]. Chiara Ferrandi, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma inhibition plays a crucial role in early steps of inflammation by blocking neutrophil recruitment. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):923-30. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (501.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0122 mL	20.0610 mL	40.1220 mL
5 mM	0.8024 mL	4.0122 mL	8.0244 mL
10 mM	0.4012 mL	2.0061 mL	4.0122 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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