GPR52

GPR52是一种孤立的 G 蛋白偶联受体，在纹状体和皮质中选择性表达，在伏隔核(NAc)中表达水平最高。GPR52在 NAc 和其他纹状体区域的选择性表达提示该受体在初级纹状体神经元和更广泛的皮质纹状体回路中具有重要功能。此外，在纹状体的中等刺状神经元(MSN)中，GPR52与多巴胺 d2受体共定位，在内侧脑前额叶外皮神经元中的表达较少。值得注意的是，在转基因小鼠中，GPR52的过度表达显著降低了甲基苯丙胺诱导的运动，而 GPR52基因敲除小鼠表现出抗焦虑样表型。研究表明，GPR52与 Gas/olf-G 蛋白结合，激活腺苷酸环化酶和调节 cAMP 信号传导，并显示出高水平的组成活性。因此，GPR52信号通过 cAMP 可以在刺激额叶皮层 D1/N- 甲基 -d- 天冬氨酸(NMDA)功能的同时，抑制纹状体 D2信号通路的活性。因此，GPR52有望成为精神分裂症和物质使用障碍(SUD)等精神疾病的新靶点。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL03754	PW0787	2624131-45-7	PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。
PL01284	TP-024	1358575-02-6	TP-024 (FTBMT) 是选择性的 GPR52 激动剂， EC50 为 75 nM。TP-024 有抗精神病和促进认知活性。