AKT

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

AKT 相关产品（82）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC54292	(-)-Deguelin	522-17-8	Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
PL04311	(E)-Akt inhibitor-IV	959841-49-7	(E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂，具有显著的细胞毒性。
PC15504	10-DEBC hydrochloride	925681-41-0	Akt抑制剂，10-NCP (10-DEBC) is a potent neuronal autophagy inducer and increases TDP43 clearance, a reversible and specific inhibitor of Akt activity in vitro (complete inhibition at < 5 uM).
PC15486	3CAI	28755-03-5	AKT抑制剂，3CAI 是一种有效的特异性 AKT1 和 AKT2 抑制剂。
PC15426	A-443654	552325-16-3	有效的Akt选择性抑制剂，A-443654 是一种有效的 Akt serine/threonine kinases 三种激酶抑制剂，能够作用于 Akt1，Ki 值为 160 pM。
PL03299	A-674563	552325-73-2	A-674563 是口服有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki 为 11 nM。
PL03301	A-674563 hydrochloride	2070009-66-2	A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。
PL02986	ACT001	1582289-91-5	ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂，主要是通过抑制 PI3K 和 AKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式，可以透过血脑屏障。ACT001 通过抑制胶质瘤中的 PI3K/AKT 通路与顺铂 (HY-17394) 联合发挥协同作用。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。
PL04512	Afuresertib	1047644-62-1	Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
PL04513	Afuresertib hydrochloride	1047645-82-8	Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
PC15528	Akt Inhibitor IV	681281-88-9	Akt Inhibitor IV is n Inhibitor of Akt protein kinase。
PC15427	AKT inhibitor VIII	612847-09-3	变构Akt激酶抑制剂，AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。
PL01357	AKT Kinase Inhibitor	842148-40-7	AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
PL01358	AKT Kinase Inhibitor hydrochloride		AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
PL04793	AKT-IN-1	1357158-81-6	AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂，IC50 为 1.042 μM。
PL02810	AKT-IN-3	2374740-21-1	AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
PL04992	AKT-IN-6	1430056-54-4	AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。
PC15462	AKT/mTOR Set I		抑制AKT/mTOR
PL05089	Akt1/Akt2-IN-1	893422-47-4	Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂，抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
PL04360	ALM301	1313439-71-2	ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。