LXR

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

LXR 相关产品（28）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC15306	22(R)-羟基胆固醇	17954-98-2	LXR的内源性激动剂
PC15357	24(R)-hydroxy Cholesterol	27460-26-0	LXRα和LXRβ核受体激活剂
PC15339	24(S)-hydroxy Cholesterol	474-73-7	LXRα和LXRβ核受体激活剂，24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
PC15409	24α-methyl Cholesterol	474-62-4	肝X受体（LXR）激动剂，Campesterol是一种植物甾醇，具有降胆固醇和抗癌作用。
PC15378	25(S)-27-hydroxy Cholesterol	56845-83-1	肝X受体（LXRα和LXRβ）激活剂
PC61706	27-Hydroxycholesterol	20380-11-4	27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
PC15302	Acetyl Podocarpic Acid Anhydride	344327-48-6	LXR激动剂
PL06809	AZ876	898800-26-5	AZ876 是一个有效的，高亲和力的 LXR 激动剂， AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。
PL06807	BMS-779788	918348-67-1	BMS-779788是LXR的部分激动剂，其对LXR<i>α</i>和LXR<i>β</i>的IC50值分别为68和 14 μM。
PL06803	DMHCA	79066-03-8	DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
PC15201	Fexaramine	574013-66-4	法尼酯X受体激动剂，Fexaramine是FXR受体小分子激动剂。
PL06810	GSK2033	1221277-90-2	GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
PL06806	GSK3987	264206-85-1	GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
PC14771	GW3965	405911-09-3	高效选择性HLXRα/hLXRβ激动剂，GW3965是LXR激动剂，对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。
PC14851	GW3965 HCl	405911-17-3	LXR激动剂，GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。
PL06804	Larsucosterol (trimethylamine)		Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
PC14915	LXR-623	875787-07-8	肝X受体激动剂，LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
PL06811	RGX-104	610318-54-2	RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
PL06808	RGX-104 hydrochloride	610318-03-1	RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
PL06805	Rovazolac	1454288-88-0	Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。