PC14923
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K145 |
1309444-75-4 |
SphK2抑制剂,K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。 |
PC54520
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K145 (hydrochloride) |
1449240-68-9 |
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。 |
PL11422
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K6PC-5 |
756875-51-1 |
K6PC-5,一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5 用于研究涉及异常角质形成细胞的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染。 |
PL11417
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MHP |
1104874-94-3 |
MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂,可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。 |
PL11416
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MP-A08 |
219832-49-2 |
MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。 |
PL10815
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Peretinoin |
81485-25-8 |
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。 |
PC14791
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PF-543 Citrate |
1415562-83-2 |
SphK1抑制剂,PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。 |
PL11420
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SK1-IN-1 |
1218816-71-7 |
SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。 |
PL11418
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SK1-I hydrochloride |
2366222-05-9 |
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。 |
PL09774
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SKI V |
24418-86-8 |
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
PL11419
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SKI-178 |
1259484-97-3 |
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对药物敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。 |
PL11421
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SKI-I |
306301-68-8 |
SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂,抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50=11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。 |