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SPHK

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PC14923 K145 1309444-75-4 SphK2抑制剂,K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。
PC54520 K145 (hydrochloride) 1449240-68-9 K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
PL11422 K6PC-5 756875-51-1 K6PC-5,一种神经酰胺衍生物,是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5 用于研究涉及异常角质形成细胞的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染。
PL11417 MHP 1104874-94-3 MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂,可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。
PL11416 MP-A08 219832-49-2 MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。
PL10815 Peretinoin 81485-25-8 Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
PC14791 PF-543 Citrate 1415562-83-2 SphK1抑制剂,PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。
PL11420 SK1-IN-1 1218816-71-7 SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。
PL11418 SK1-​I hydrochloride 2366222-05-9 SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
PL09774 SKI V 24418-86-8 SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
PL11419 SKI-178 1259484-97-3 SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对药物敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
PL11421 SKI-I 306301-68-8 SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂,抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50=11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。