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PROTAC-Linker Conjugates for PAC

PAC 的 PROTAC 接头缀合物包括通过接头缀合到 PROTAC 的抗体。PROTAC-抗体缀合物(PAC)分子包括通过接头(L1)缀合至 PROTAC 的抗体,其中 PROTAC 包括泛素 e3连接酶结合组(“ E3LB”)、接头(“ L2”)和蛋白质结合组(“ PB”)。为了获得具有强大功效和理想治疗指数的粉末冶金活性炭,提供了以下组件。1.抗体(Ab) : PAC 的抗体部分可以靶向表达抗原的细胞,其中抗原特异性 PAC 通常通过内吞作用在细胞内递送到靶细胞。而包含针对细胞表面上未发现的抗原的抗体的 PAC 可能导致 PROTAC 部分在细胞内递送较少特异性进入细胞,PAC 仍然可以进行胞饮作用。2.接头(L1) : “接头”(L1)是一个双功能或多功能部分,可用于将一个或多个 PROTAC 部分(D)与抗体(Ab)连接以形成 PAC。在一些实施例中,可以使用具有与 PROTAC 和抗体共价连接的反应功能的 L1来制备 PAC。3.防护(D)。

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货号 产品名 Cas 产品描述
PL03753 PROTAC BRD4 Degrader-12 2417370-90-0 PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。