Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL11427 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 956025-47-1 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。 |
| PC16089 | 1-NM-PP1 | 221244-14-0 | Pp60c-src抑制剂,1-NM-PP1 抑制突变型 Cdk7,IC50 约为 50 nM。 |
| PC16090 | A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | Lck抑制剂,A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 Src,Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。 |
| PL10783 | AD57 | 1093380-42-7 | AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。 |
| PL10782 | AD80 | 1384071-99-1 | AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。 |
| PL11431 | AZM475271 | 476159-98-5 | AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。 |
| PL11439 | Bosutinib-d8 | Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。 | |
| PL11425 | Caffeic acid-pYEEIE TFA | Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。 | |
| PL11426 | CGP77675 | 234772-64-6 | CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。 |
| PL11433 | CH6953755 | 2055918-71-1 | CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。 |
| PC16026 | Dasatinib hydrochloride | 854001-07-3 | 多BCR/Abl和Src激酶抑制剂,口服有效,Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM;同时抑制 c-KitWT/c-KitD816V,IC50 值分别为 79 nM/37 nM。 |
| PL11437 | Dasatinib-d8 | 1132093-70-9 | Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。 |
| PL11429 | DGY-06-116 | 2556836-50-9 | DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂,IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。 |
| PL11434 | eCF506 | 1914078-41-3 | eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。 |
| PL11436 | Elzovantinib | 2271119-26-5 | Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 |
| PL11445 | EPQpYEEIPIYL | 147612-86-0 | EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。 |
| PC16109 | ER 27319 maleate | 1204480-26-1 | Syk激酶的选择性抑制剂,ER-27319马来酸盐是一种有效的选择性抗原抑制剂或抗IgE介导的啮齿动物和人肥大细胞脱粒,通过选择性抑制FcɛRI介导的Syk活化;不抑制抗CD3诱导的磷脂酶C-gamma1的酪氨酸磷酸化在Jurkat T细胞中。 |
| PL11444 | Hck-IN-1 | 1473404-51-1 | Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。 |
| PC16147 | Herbimycin A | 70563-58-5 | 抗生素,Src家族激酶抑制剂, herbimycina是一种安塞霉素抗生素,是Src家族激酶抑制剂。herbimycina与SH结构域结合,抑制p60v-src和p210BCR-ABL的活性。赫比霉素A抑制热休克蛋白90并损害热休克的恢复。herbimycina在体外对内皮细胞具有抗血管生成活性。 |
| PL11448 | HIV-IN-6 | 301357-74-4 | HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。 |
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