RIP激酶

Receptor-interacting protein (RIP) kinases are a group of threonine/serine protein kinases with a relatively conserved kinase domain but distinct non-kinase regions. There are seven members of the RIPK family, RIPK1-7, some of which have emerged as critical effectors of immunity to infection with a diverse array of bacterial, viral, and protozoal pathogens.

RIP kinases are cellular signaling molecules that are critical for homeostatic signaling in both communicable and non-communicable disease processes. RIPK1, RIPK2, RIPK3 and RIPK7 have emerged as key mediators of intracellular signal transduction including inflammation, autophagy and programmed cell death, and are thus essential for the early control of many diverse pathogenic organisms.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL11008	(Rac)-GSK547		(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
PL07701	Apostatin-1	2559703-06-7	Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
PL11017	Eclitasertib	2125450-76-0	Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 µΜ（来自专利WO2017136727A2，example 42)。
PL11021	GSK-843	1601496-05-2	GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 8.6 nM，并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。GSK-843 可用于炎症的研究。
PL11038	GSK-872	1346546-69-7	GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
PL11016	GSK-872 hydrochloride	2703752-81-0	GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
PL11034	GSK2593074A	1337531-06-2	GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
PL11023	GSK2982772	1622848-92-3	GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
PL11030	GSK2983559		GSK2983559 (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
PL11028	GSK2983559 active metabolite	1423186-80-4	GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
PL11022	GSK2983559 free acid	1579965-12-0	GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
PL11031	GSK3145095	1622849-43-7	GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM 。
PL11024	GSK481	1622849-58-4	GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIP1 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser<sup>166</sup> 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
PL11033	GSK547	2226735-55-1	GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
PL11035	GSK840	2361146-30-5	GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50 值为 0.3 nM。
PL11027	GSK963	2049868-46-2	GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
PL11029	HS-1371	2158197-70-5	HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC50 为 20.8 nM。
PL07094	HTH-01-091	2000209-42-5	HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
PL11036	ICCB-19 hydrochloride	1803605-68-6	ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
PL07699	Kongensin A	885315-96-8	Kongensin A 是一种从 <i>Croton kongensis</i> 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。

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