c-Kit

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品（38）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03433	AC710	1351522-04-7	AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。
PL01338	Amuvatinib	850879-09-3	Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
PL01245	Avapritinib	1703793-34-3	Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
PL04785	AZD2932	883986-34-3	AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8，4，7，9 nM。
PL02108	AZD3229	2248003-60-1	AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
PL02109	AZD3229 Tosylate	2248003-71-4	AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
PL04093	Bezuclastinib	1616385-51-3	Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001<IC50<1 μM (提取自专利 WO2014100620 A2，compound P-2007)。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。
PL04391	c-Kit-IN-1	1225278-16-9	c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。
PL04797	c-Kit-IN-5-1	1003311-62-3	c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
PL03108	Cabozantinib-d6	1802168-46-2	Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
PL02675	Chiauranib	1256349-48-0	Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
PL01340	Dovitinib lactate	692737-80-7	Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
PL04398	Elenestinib	2505078-08-8	Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。
PL03807	Flumatinib	895519-90-1	Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
PC16093	Imatinib (STI571).	152459-95-5	蛋白酪氨酸激酶抑制剂，Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR。
PL04437	Imatinib-d3 (hydrochloride)	1134803-18-1	Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
PL04436	Imatinib-d4	1134803-16-9	Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
PL04435	Imatinib-d8	1092942-82-9	Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
PC16170	ISCK03	945526-43-2	SCF介导的c-kit激活的抑制剂,ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。
PL04380	KG5	877874-85-6	KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。