PL03433
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AC710 |
1351522-04-7 |
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。 |
PL01338
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Amuvatinib |
850879-09-3 |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。 |
PL01245
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Avapritinib |
1703793-34-3 |
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。 |
PL04785
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AZD2932 |
883986-34-3 |
AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。 |
PL02108
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AZD3229 |
2248003-60-1 |
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。 |
PL02109
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AZD3229 Tosylate |
2248003-71-4 |
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。 |
PL04093
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Bezuclastinib |
1616385-51-3 |
Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂,0.0001<IC50<1 μM (提取自专利 WO2014100620 A2,compound P-2007)。Bezuclastinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂。 |
PL04391
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c-Kit-IN-1 |
1225278-16-9 |
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。 |
PL04797
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c-Kit-IN-5-1 |
1003311-62-3 |
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。 |
PL03108
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Cabozantinib-d6 |
1802168-46-2 |
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。 |
PL02675
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Chiauranib |
1256349-48-0 |
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。 |
PL01340
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Dovitinib lactate |
692737-80-7 |
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 |
PL04398
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Elenestinib |
2505078-08-8 |
Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。 |
PL03807
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Flumatinib |
895519-90-1 |
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。 |
PC16093
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Imatinib (STI571). |
152459-95-5 |
蛋白酪氨酸激酶抑制剂,Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。 |
PL04437
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Imatinib-d3 (hydrochloride) |
1134803-18-1 |
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。 |
PL04436
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Imatinib-d4 |
1134803-16-9 |
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。 |
PL04435
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Imatinib-d8 |
1092942-82-9 |
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。 |
PC16170
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ISCK03 |
945526-43-2 |
SCF介导的c-kit激活的抑制剂,ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。 |
PL04380
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KG5 |
877874-85-6 |
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3,KIT 和 c-Raf,并具有抗癌,抗血管生成活性。 |