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Flumatinib

(Synonyms: HHGV678)

目录号: PL03807 纯度: ≥98%

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

CAS No. :895519-90-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL03807-5mg	5mg	¥573.00	请登录
PL03807-10mg	10mg	¥742.00	请登录
PL03807-50mg	50mg	¥1575.00	请登录
PL03807-100mg	100mg	¥2345.00	请登录
PL03807-200mg	200mg	¥3485.00	请登录
PL03807-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1391.00	请登录
PL03807-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥713.00	请登录

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中文名称	Flumatinib
中文别名	4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;氟马替尼;Flumatinib;化合物FLUMATINIB
英文名称	Flumatinib
英文别名	Flumatinib;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[6-methyl-5-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]pyridin-3-yl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;BenzaMide, 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)Methyl]-N-[6-Methyl-5-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyriMidinyl]aMino]-3-pyridinyl]-3-(trifluoroMethyl)-;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[6-methyl-5-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-3-pyridinyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;FLUMATINIB (HHGV678);HHGV678;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[6-methyl-5-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-3-pyridinyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide (ACI);Flumbatinib
Cas No.	895519-90-1
分子式	C₂₉H₂₉F₃N₈O
分子量	562.59
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

产品详情

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

生物活性

Flumatinib (HHGV678) is an orally available, selective inhibitor of Bcr-Abl. Flumatinib inhibits c-Abl, PDGFRβ and c-Kit with IC 50 s of 1.2 nM, 307.6 nM and 665.5 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50 Value: 1.2 nM (c-Abl); 307.6 nM(PDGFRβ); 2662 nM (c-Kit).

体外研究(In Vitro)

Flumatinib (HH-GV-678) can predominantly inhibit the autophosphorylation of Bcr-Abl in K562 cell. In higher concentration, Flumatinib can inhibit the phosphorylation of c-Kit in Mo7e cell and the phosphorylation of PDGFR in Swiss3T3 cell, however, Flumatinib has no or little effect on other tyrosine kinase including EGFR, KDR, c-Src and HER2 [1]. Flumatinib (HHGV678) effectively overcame the drug resistance of certain KIT mutants with activation loop mutations (i.e., D820G, N822K, Y823D, and A829P) [2]. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Luo H, et al. HH-GV-678, a novel selective inhibitor of Bcr-Abl, outperforms imatinib and effectively overrides imatinib resistance. Leukemia. 2010 Oct;24(10):1807-9.
[2]. Zhao J, et al. Flumatinib, a selective inhibitor of BCR-ABL/PDGFR/KIT, effectively overcomes drug resistance of certain KIT mutants. Cancer Sci. 2013 Nov 10.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (177.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Flumatinib

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