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极光激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-a、Aurora-B和Aurora-C）。极光激酶控制细胞周期进程中的多种事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。
Aurora-A、Aurora-B和Aurora-C共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂过程中具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A主要控制中心体成熟和双极纺锤体组装，而Aurora-B和Aurora-C在（前）中期和胞质分裂期间需要缩合、附着于动粒和染色体排列。在人类肿瘤中，所有Aurora激酶成员都发挥与其有丝分裂活性相关的致癌作用，并促进癌症细胞的生存和增殖。靶向极光激酶的抑制剂在癌症研究中备受关注。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13929 | AAPK-25 | 2247919-28-2 | AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3<sup>Ser10</sup> 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。 |
| PL13928 | AKI603 | 1432515-73-5 | AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。 |
| PL13940 | AMG 900 | 945595-80-2 | AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。 |
| PC10067 | Anacardic acid | 16611-84-0 | Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM |
| PC54489 | AT-9283 | 896466-04-9 | AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。 |
| PL13926 | Aurora kinase inhibitor-8 | 2133001-88-2 | Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。 |
| PC54507 | AZD 1152-HQPA | 722544-51-6 | Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
| PC10030 | AZD1152 | 722543-31-9 | AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。 |
| PC10175 | BI-847325 | 1207293-36-4 | 丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK）和Aurora激酶的双重抑制剂，BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM |
| PL13943 | CCT 137690 | 1095382-05-0 | CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM。 |
| PC10052 | CCT129202 | 942947-93-5 | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 |
| PL13930 | CCT241736 | 1402709-93-6 | CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。 |
| PL13932 | CD532 hydrochloride | CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 | |
| PL11486 | Cenisertib | 871357-89-0 | Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。 |
| PL09030 | Chiauranib | 1256349-48-0 | Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。 |
| PC10048 | CYC116 | 693228-63-6 | CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为8和9 nM |
| PL13927 | dAURK-4 hydrochloride | dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物，是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。 | |
| PL09031 | ENMD-2076 | 934353-76-1 | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 |
| PC10051 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | 1291074-87-7 | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 |
| PC10049 | GSK1070916 | 942918-07-2 | GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM |
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