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Aurora Kinase

       极光激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族(Aurora-a、Aurora-B和Aurora-C)。极光激酶控制细胞周期进程中的多种事件,对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。
       Aurora-A、Aurora-B和Aurora-C共享高度保守的激酶结构域,但在有丝分裂过程中具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A主要控制中心体成熟和双极纺锤体组装,而Aurora-B和Aurora-C在(前)中期和胞质分裂期间需要缩合、附着于动粒和染色体排列。在人类肿瘤中,所有Aurora激酶成员都发挥与其有丝分裂活性相关的致癌作用,并促进癌症细胞的生存和增殖。靶向极光激酶的抑制剂在癌症研究中备受关注。

Aurora Kinase 相关产品(45)
货号 产品名 Cas 产品描述
PL13929 AAPK-25 2247919-28-2 AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3<sup>Ser10</sup> 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
PL13928 AKI603 1432515-73-5 AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
PL13940 AMG 900 945595-80-2 AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora A,B 和 C,IC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。
PC10067 Anacardic acid 16611-84-0 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM
PC54489 AT-9283 896466-04-9 AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
PL13926 Aurora kinase inhibitor-8 2133001-88-2 Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
PC54507 AZD 1152-HQPA 722544-51-6 Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂,在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
PC10030 AZD1152 722543-31-9 AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。
PC10175 BI-847325 1207293-36-4 丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)和Aurora激酶的双重抑制剂,BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM
PL13943 CCT 137690 1095382-05-0 CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM。
PC10052 CCT129202 942947-93-5 ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
PL13930 CCT241736 1402709-93-6 CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
PL13932 CD532 hydrochloride CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
PL11486 Cenisertib 871357-89-0 Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
PL09030 Chiauranib 1256349-48-0 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
PC10048 CYC116 693228-63-6 CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,Ki 值分别为8和9 nM
PL13927 dAURK-4 hydrochloride dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物,是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。
PL09031 ENMD-2076 934353-76-1 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
PC10051 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 1291074-87-7 ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
PC10049 GSK1070916 942918-07-2 GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM