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Protease Activated Receptor (PAR)

蛋白酶激活受体(PAR)是G蛋白偶联受体(GPCR)家族,通过N末端的蛋白水解切割被不可逆地激活,这揭开了结合并激活跨膜受体结构域的栓系肽配体,引发了对炎症信号和其他刺激的细胞级联反应。标准杆数家族有四个成员:PAR1、PAR2、PAR3和PAR4。PARs在血管系统、炎症和癌症中具有重要功能,是重要的药物靶点。
PAR在血管壁(EC、成纤维细胞、肌细胞)和血液(血小板、中性粒细胞、巨噬细胞、白血病白细胞)中的几乎所有细胞类型上都有表达,但红细胞除外。凝血酶激活的PAR-1、PAR-3和PAR-4也在上皮、神经元、星形胶质细胞和免疫细胞中表达。PAR-2被类胰蛋白酶激活,存在于人类血管、肠道、神经元和气道细胞中。其表达在受损组织中或在炎症介质刺激后增加。

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货号 产品名 Cas 产品描述
PL10705 2-Furoyl-LIGRLO-amide 729589-58-6 2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。
PL10696 AC-55541 916170-19-9 AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca<sup>2+</sup> 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6,并且在体内表现出伤害感受器活性。
PL10691 Atopaxar 751475-53-3 Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
PL10701 AZ3451 2100284-59-9 AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂,IC50 值为 23 nM。
PL10685 AZ8838 2100285-41-2 AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂,对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
PL10694 BMS-986120 1478712-37-6 BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
PL10699 ENMD-1068 hydrochloride 2703451-51-6 ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
PL10706 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。
PL10697 GB-110 hydrochloride GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca<sup>2+</sup> 释放,EC50 值为 0.28 μM。
PL10700 GB-88 1416435-96-5 GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca<sup>2+</sup> 的释放,IC50 值为 2 µM。
PL10698 I-191 1690172-25-8 I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
PL10690 PAR-2-IN-1 1690176-75-0 PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂,具有抗炎和抗癌作用。
PL10707 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA 1228078-65-6 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
PL10695 Parmodulin 2 423735-93-7 Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
PL10687 Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
PL10704 Protease-Activated Receptor-2, amide 190383-13-2 Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
PL10684 Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。
PL10688 Protease-Activated Receptor-4 245443-52-1 Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。
PL10692 PZ-128 371131-16-7 PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽,是一种首创的,特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面,并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板,抗转移,抗血管生成和抗癌作用。
PL10702 RWJ-56110 dihydrochloride 2387505-58-8 RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2&nbsp;(IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。