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Protease Activated Receptor (PAR)

蛋白酶激活受体(PAR)是G蛋白偶联受体(GPCR)家族,通过N末端的蛋白水解切割被不可逆地激活,这揭开了结合并激活跨膜受体结构域的栓系肽配体,引发了对炎症信号和其他刺激的细胞级联反应。标准杆数家族有四个成员:PAR1、PAR2、PAR3和PAR4。PARs在血管系统、炎症和癌症中具有重要功能,是重要的药物靶点。
PAR在血管壁(EC、成纤维细胞、肌细胞)和血液(血小板、中性粒细胞、巨噬细胞、白血病白细胞)中的几乎所有细胞类型上都有表达,但红细胞除外。凝血酶激活的PAR-1、PAR-3和PAR-4也在上皮、神经元、星形胶质细胞和免疫细胞中表达。PAR-2被类胰蛋白酶激活,存在于人类血管、肠道、神经元和气道细胞中。其表达在受损组织中或在炎症介质刺激后增加。

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