Glucocorticoid Receptor

糖皮质激素受体(GR，或 gCR)也被称为 NR3C1(核受体亚家族3，c 组，成员1)是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每一个细胞中都有表达，并调控控制发育、新陈代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体存在于细胞的胞质溶胶中。在受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任何一种。活化的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从细胞质向细胞核的易位来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。地塞米松是 GR 的激动剂，RU486和醋酸环丙孕酮是 GR 的拮抗剂。此外，黄体酮和脱氢表雄酮对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor 相关产品（52）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04284	(S)-Mapracorat	887375-15-7	(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
PL03591	21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione	37413-91-5	21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate)，如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物，具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
PL01023	21-Desacetyldeflazacort-d5		21-Desacetyldeflazacort-d5 是 21-Desacetyldeflazacort 的氘代物。
PL04507	AL 082D06	256925-03-8	AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 为 210 nM。
PL05475	Amcinonide	51022-69-6	Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
PL06135	Amebucort	83625-35-8	Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇，可能用于炎症疾病的研究。
PL02157	AZD2906	1034148-15-6	AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂，能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2，0.3，41.6 和 7.5 nM。
PL01654	AZD5423	1034148-04-3	AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
PL03492	Beclometasone dipropionate	5534-09-8	Beclometasone dipropionate 是 Beclometasone 的前体药物，是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate 通过糖皮质激素受体发挥作用，抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate 可用于哮喘研究。
PC10689	Beclomethasone dipropionate	5534-09-8	用于治疗哮喘和鼻炎的皮质类固醇,Beclometasone二丙酸盐是糖皮质素激动剂，为beclometasone游离形式的原药。
PL05531	Beclomethasone-d5	1263143-48-1	Beclomethasone-d5 是 Beclometasone 的氘代物。Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
PL03052	BI 653048	1198784-72-3	BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
PL05380	Ciclesonide-d7	1225382-70-6	Ciclesonide-d7 是 Ciclesonide 的氘代物。Ciclesonide (RPR251526) 是一种具有强效抗炎活性的糖皮质激素，可用于哮喘研究。
PL05535	Clobetasone butyrate	25122-57-0	Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid)，具有局部抗炎活性，尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状，包括特应性皮炎和牛皮癣。
PL05538	Corticosterone-d8	1271728-07-4	Corticosterone-d8 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
PC10746	Cortisone acetate.	50-04-4	糖皮质激素受体激动剂,Cortisone(17-hydroxy-11-dehydrocorticosterone)醋酸盐是一种在压力刺激下由肾上腺分泌的激素。
PL04650	Dagrocorat hydrochloride	1044535-61-6	Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
PL03312	Dazucorilant	1496508-34-9	Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。
PL01922	Desisobutyryl-ciclesonide	161115-59-9	Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
PC10755	Desonide	638-94-8	非氟化皮质类固醇消炎药,Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体