Dagrocorat hydrochloride|1044535-61-6|(PF-00251802 hydrochloride)-陌孚医药/Medlife

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Dagrocorat hydrochloride (Synonyms: PF-00251802 hydrochloride)

目录号: PL04650 纯度: ≥99%

CAS No. :1044535-61-6

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中文名称	Dagrocorat hydrochloride
中文别名	(4bS,7R,8aR)-4b-benzyl-7-hydroxy-N-(2-methylpyridin-3-yl)-7-(trifluoromethyl)-5,6,8,8a,9,10-hexahydrophenanthrene-2-carboxamide,hydrochloride
英文名称	Dagrocorat hydrochloride
英文别名	VL45KV749O;Q27291876;(4bS,7R,8aR)-4b-benzyl-7-hydroxy-N-(2-methylpyridin-3-yl)-7-(trifluoromethyl)-;PF-0251802 hydrochloride;Dagrocorat hydrochloride
Cas No.	1044535-61-6
分子式	C₂₉H₃₀ClF₃N₂O₂
分子量	531.01
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC₅₀=1.3 μM) 和CYP2D6 (K_i=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
生物活性	Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride is an orally active and selective high-affinity partial agonist of the glucocorticoid receptor. Dagrocorat hydrochloride is also a time-dependent reversible inhibitor of CYP3A (IC 50 =1.3 μM in human liver microsomes) and CYP2D6 (K i =0.57 μM in human liver microsomes). Dagrocorat hydrochloride can be used for the research of rheumatoid arthritis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CYP3A CYP2D6
体外研究(In Vitro)	Dagrocorat hydrochloride is metabolized by cytochrome P450 (CYP)3A to an N-oxide metabolite. Dagrocorat hydrochloride is a reversible inhibitor of several CYPs, such as CYP3A and CYP2D6. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Ripp SL, et al. In Vitro and In Vivo Investigation of Potential for Complex CYP3A Interaction for PF-00251802 (Dagrocorat), a Novel Dissociated Agonist of the Glucocorticoid Receptor. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018;7(3):244-255.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (188.32 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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