细胞色素P450

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL14606	(-)-Ketoconazole	142128-57-2	(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映体之一。酮康唑是两种对映体的外消旋混合物，左旋酮康唑和右旋酮康唑。
PL14530	(R)-Mephenytoin	71140-51-7	(R)-Mephenytoin ((-)-Mephenytoin) 是 Mephenytoin 的 R 型对映体。Mephenytoin 是一种抗惊厥剂。
PL14557	(±)-N-3-Benzylnirvanol	93879-40-4	(±)-N-3-Benzylnirvanol 是 (+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanol 的外消旋混合物。(+)-N-3-Benzylnirvanol和(–)-N-3-Benzylnirvanol 是有效的选择性细胞色素 P450 抑制剂，作用于CYP2C19 的 Ki 值分别是 0.25 和 5.3 μM.
PL14334	1-Dodecylimidazole	4303-67-7	1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
PL14550	1-Ethynylnaphthalene	15727-65-8	1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。
PL14538	1-Ethynylpyrene	34993-56-1	1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂，IC50 分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。
PL14597	2,3-Dimethoxybenzaldehyde	86-51-1	2,3-Dimethoxybenzaldehyde (o-Veratraldehyde) 是苯甲酸的类似物，具有较高的抗菌活性 (MIC=2.5 mM)，可用于合成黄连素。
PL14573	2,4,6-Tribromophenyl caproate	16732-09-5	2,4,6-Tribromophenyl caproate (2,4,6-tribromophenyl caproic acid ester) 是一种抗真菌剂。
PL14541	4'-Methylchrysoeriol	4712-12-3	4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂，其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
PL14542	4-(Trifluoromethyl)umbelliferone	575-03-1	4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 是大鼠肝细胞色素 P450 酶的荧光探针底物。
PL14595	4-Chlorosalicylic acid	5106-98-9	4-Chlorosalicylic acid是一种药物中间体。抑制单酚酶和二苯酚酶活性，IC50值分别为1.89 mM和1.10 mM。具有有效的抗菌活性。抑制大肠杆菌的MIC为250 μg/mL，MBC为500 μg/mL。
PL14591	5-Dehydroepisterol	23582-83-4	5-Dehydroepisterol 是一种甾醇衍生物，是甾体生物合成的中间体 (intermediate)。5-Dehydroepisterol 可以由 C-5 甾醇去饱和酶形成，并通过 7-脱氢胆固醇还原酶转化为 24-亚甲基胆固醇。5-Dehydroepisterol 具有抗真菌 (anti-fungal) 活性。
PL12136	6-Chloro-7-deazapurine-β-D-riboside	16754-80-6	Chloro-7-deazapurine-β-D-riboside 是一种核苷衍生物，具有抗真菌 (antifungal) 活性。
PL14580	Acetyllovastatin	81189-92-6	Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐，对乙酰胆碱酯酶有中度抑制作用，IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性，并抑制许多转化细胞系的增殖。
PL14565	ACP-5862	2230757-47-6	ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
PL08047	ADL-5859	850173-95-4	ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
PL14564	AMG-208	1002304-34-8	AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
PL14584	Amphotericin B methyl ester	36148-89-7	Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物，具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生，抑制 HIV-1 的复制。
PL14613	AN2718	174672-06-1	AN2718 通过 OBORT 机制抑制蛋白质的合成，从而抑制真菌的生长。
PL14402	Anastrozole-d12	120512-32-5	Anastrozole-d12 是 Anastrozole 的氘代物。Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。