MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL06921 | MALT1 inhibitor MI-2 | 1047953-91-2 | MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。 |
PL06917 | Mepazine | 60-89-9 | Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
PL06922 | Mepazine hydrochloride | 2975-36-2 | Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。 |
PL06918 | MLT-231 | MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。 | |
PL06916 | MLT-747 | 2097853-86-4 | MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 14 nM。 |
PL06923 | MLT-748 | 1832578-30-9 | MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。 |
PL06919 | MLT-943 | 1832576-04-1 | MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌,PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM,全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性,可用于 FcgR 介导的炎症研究。 |
PL06915 | MLT-985 | 1832576-25-6 | MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂,IC50 值为 3 nM。 |
PL06920 | Safimaltib | 2230273-76-2 | Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。 |
PL06924 | Z-VRPR-FMK TFA | Z-VRPR-FMK (TFA) (VRPR) 是一种四肽,也是选择性和不可逆的粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1 (MALT1) 抑制剂。Z-VRPR-FMK (TFA) 有抗甲型流感病毒 (IAV) 感染的作用。 |