TrkReceptor

TrkReceptor 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06881	Amitriptyline-d3 hydrochloride	342611-00-1	Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 <a hre
PL06863	Amitriptyline-d6 (hydrochloride)	203645-63-0	Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA
PL09421	ANA-12	219766-25-3	ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
PL12412	AZ-23	915720-21-7	AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
PL12420	Belizatinib	1357920-84-3	Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
PL12407	CE-245677	717899-97-3	CE-245677 是一种有效的，可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
PL12409	CH7057288	2095616-82-1	CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
PL12417	DS-1205b free base	1855860-24-0	DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
PL12422	Entrectinib	1108743-60-7	Entrectinib (NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
PL12415	GNF-5837	1033769-28-6	GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .
PL12406	GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride	2412055-62-8	GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。
PL12416	Larotrectinib	1223403-58-4	Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
PL12421	LM22B-10	342777-54-2	LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外 TrkB，TrkC，AKT 和 ERK 的活化。
PL09087	N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3	2001098-07-1	N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3 是 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 的氘代物。N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体，可有效地激活 TrkB 受体。
PL12413	ONO-7475	1646839-59-9	ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 <i>EGFR</i> 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 <i>EGFR</i> 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
PL12423	Paltimatrectinib	2353522-15-1	Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
PL12408	PF-6683324	1799788-94-5	PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
PL12419	Repotrectinib	1802220-02-5	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
PL12414	Selitrectinib	2097002-61-2	Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
PL12418	Sitravatinib	1123837-84-2	Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。