Epoxide hydrolases (EH) present in all living organisms. The mammalian soluble epoxide hydrolase (sEH) is a 120 kDa dimer of two identical 62.5 kDa monomers arranged in an anti-parallel fashion. It is mostly expressed in the liver, kidneys, brain, endothelium, and at lesser levels in other tissues. Inflammation and pain are major components of many disease states. Mammalian sEH inhibition reduces blood pressure, inflammation and pain. The anti-inflammatory activities of sEH inhibitors occur in part through the NF-κB mediated down-regulation of COX2 transcription, resulting in lower production of pro-inflammatory prostaglandins such as PGE2 and PGD2.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
---|---|---|---|
PL03482 | (Rac)-EC5026 | 1809885-55-9 | (Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,Ki 值为 0.06 nM。详细信息请参考专利文献 WO2019156991A1 中的第 39 页。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。 |
PL03508 | 1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea | 402939-18-8 | 1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。 |
PL01876 | AR-9281 | 913548-29-5 | AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。 |
PL02647 | BI-1935 | 940954-41-6 | BI-1935 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。BI-1935 可用于心血管疾病的研究。 |
PL02916 | Diflapolin | 724453-98-9 | Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。 |
PL03481 | EC5026 | 1809885-32-2 | EC5026 (BPN-19186) 是一种首创的,非阿片类的,可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂。EC5026 对发炎性和神经性疼痛的有效。 |
PL04915 | GSK2256294A | 1142090-23-0 | GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。 |
PL04251 | sEH inhibitor-7 | 340221-20-7 | sEH inhibitor-7 (compound c-2) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,IC50 分别为 0.15 μM (mouse sEH)和6.2 μM (human sEH)。可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 在调节血压和炎症的内源性化学介质的代谢中起着重要作用。 |
PL02816 | SWE101 | 2376322-12-0 | SWE101 (compound 22 b) 是有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH)-P 抑制剂,对人和大鼠 sEH-P 的 IC50 分别为 4 μM 和 2.8 μM。SWE101 不抑制小鼠 sEH 的水解酶和磷酸酶活性。 |
PL05568 | Valpromide | 2430-27-5 | Valpromide 是丙戊酸的酰胺衍生物,可抑制人类环氧化物水解酶。 |