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神经激肽受体主要有三类: NK1R (P 物质优先受体)、 NK2R 和 NK3R。这些速激肽受体属于 I 类(视紫红质样) G 蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体 NK1R、 NK2R 和 NK3R 有不同的结合亲和力。这些神经激肽受体是跨膜 G 蛋白偶联受体(GPCR)的超家族成员，包含7个跨膜环。神经激肽 -1受体与 Gαq- 蛋白相互作用并诱导磷脂酶 C 的活化，随后产生三磷酸肌醇(IP3) ，导致细胞内钙作为第二信使的升高。此外，环 AMP (cAMP)受到与 Gαs 蛋白偶联的 NK1R 的刺激。神经激肽受体在多种细胞类型和组织中均有表达。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL07711 | (R)-Casopitant | 414910-26-2 | (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant (HY-14405) 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。 |
| PL07713 | [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA | [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。 | |
| PL07710 | [Sar9] Substance P | 77128-75-7 | [Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。 |
| PL07726 | Casopitant mesylate | 414910-30-8 | Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。 |
| PL07712 | Eledoisin | 69-25-0 | Eledoisin (Eledone peptide) 是 NK2 和 NK3 受体的特异性激动剂。 |
| PL07716 | Elinzanetant | 929046-33-3 | Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。 |
| PL07739 | Fezolinetant | 1629229-37-3 | Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。 |
| PL07714 | Fosnetupitant | 1703748-89-3 | Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。 |
| PL07719 | H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride | 32677-01-3 | H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride 是一种可用于 P 物质（substance P）拮抗剂合成的谷氨酸衍生物。 |
| PL07720 | Maropitant | 147116-67-4 | Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。 |
| PL07717 | Men 10376 TFA | Men 10376 TFA 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。 | |
| PL07733 | Netupitant-d6 | 2070015-31-3 | Netupitant-d6 是 Netupitant 的氘代化合物，Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂。 |
| PL07730 | Neurokinin A TFA | 2828433-19-6 | Neurokinin A TFA (Substance K TFA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。 |
| PL07735 | Neurokinin A(4-10) TFA | Neurokinin A (4-10) TFA 是速激肽 NK2 受体激动剂。 | |
| PL07729 | Neurokinin B TFA | 101536-55-4 | Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R)，NK2R 和 NK3R，且介导其生物学作用。 |
| PL07722 | NK1 receptor antagonist 2 | 579475-17-5 | NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。 |
| PL07715 | NKP608 | 177707-12-9 | NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物，是神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。 |
| PL07723 | Orvepitant maleate | 579475-24-4 | Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。 |
| PL07725 | Osanetant | 160492-56-8 | Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。 |
| PL07738 | Pavinetant | 941690-55-7 | Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。 |
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