HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.
Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL04170 | (3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) | 2249799-35-5 | (3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 |
PC12732 | (3S,5S)-Atorvastatin (sodium salt) | 1428118-38-0 | HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀(atorvastatin)的阴性对照,Atorvastatin exists in four optical forms. The (3R, 5R)-atorvastatin enantiomer displays the greatest activity against HMG-CoA reductase. |
PC12517 | Atorvastatin Calcium. | 134523-03-8 | HMG-CoA还原酶抑制剂,原料药。用于调节血脂、抗动脉粥样硬化。 |
PL05374 | Atorvastatin-d5 (hemicalcium) | 222412-82-0 | Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 |
PL05375 | Atorvastatin-d5 (sodium) | 222412-87-5 | Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 |
PC12513 | Fluvastatin Sodium | 93957-55-2 | HMG-CoA还原酶抑制剂,Fluvastatin钠是HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂。 |
PL04169 | Fluvastatin-d6 (sodium) | Fluvastatin-d6 (sodium) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。 | |
PC54266 | Lovastatin Hydroxy Acid (sodium salt) | 75225-50-2 | Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。 |
PL02617 | Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) | 1217528-38-5 | Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。 |
PC12515 | Lovastatin. | 75330-75-5 | HMG-CoA还原酶抑制剂,Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。 |
PC12549 | Mevastatin | 73573-88-3 | HMG-CoA还原酶抑制剂,Mevastatin (Compactin; ML236B)抑制HMG-CoA还原酶(HMGCR),可抑制类异戊二烯的生物合成,阻断蛋白的异戊二烯化,降低血浆胆固醇水平 |
PC12539 | Pitavastatin | 147511-69-1 | HMG-CoA还原酶抑制剂,Pitavastatin (NK-104)是HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制从醋酸到胆固醇的合成,IC50为5.8 nM。 |
PC12533 | Pitavastatin Calcium | 147526-32-7 | 酶HMGCR抑制剂,Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。 |
PL05269 | Pitavastatin-d4 | 2070009-71-9 | Pitavastatin-d4 是 Pitavastatin 的氘代物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。 |
PL05271 | Pitavastatin-d4 (sodium) | Pitavastatin-d4 (sodium) 是 Pitavastatin (sodium) 氘代物。 | |
PL05270 | Pitavastatin-d5 (sodium) | Pitavastatin-d5 (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导 | |
PC12519 | Pravastatin sodium. | 81131-70-6 | HMG-CoA还原酶的高选择性和竞争性抑制剂,Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。 |
PC12540 | Pravastatin. | 81093-37-0 | 抗固醇合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。 |
PC12538 | Rosuvastatin | 287714-41-4 | HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Rosuvastatin是竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。 |
PL04729 | Rosuvastatin Sodium | 147098-18-8 | Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。 |