ERK

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK 相关产品（44）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02421	(rel)-AR234960	1408311-94-3	(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂，在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中，通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
PC11839	AG-126	118409-62-4	ERK1（p44）和ERK2（p42）抑制剂,AG126 是酪氨酸激酶抑制剂，可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。
PL02811	ASTX029	2095719-92-7	ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。
PL04300	AT-533	908112-37-8	AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
PL01299	AX-15836	2035509-96-5	AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。
PL01986	BAY885	2307249-33-6	BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 35 nM，对其他激酶的抑制作用较弱。
PL02935	Bohemine	189232-42-6	Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
PL02057	CC-90003	1621999-82-3	CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PL05908	Chemerin-9 (149-157) (TFA)		Chemerin-9 (149-157) TFA 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) TFA 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) TFA 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) TFA 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) TFA 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。
PC11799	DEL-22379	181223-80-3	ERK二聚化的抑制剂,DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，Kd 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC50 约为 0.5 μM。
PL03719	DMU-212	134029-62-2	DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
PL02390	EF24	342808-40-6	EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
PL05993	Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA		Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
PL03616	ERK-IN-3	2055597-12-9	ERK-IN-3 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
PL03617	ERK-IN-3 benzenesulfonate	2055597-39-0	ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
PL02032	ERK1/2 inhibitor 1	2095719-90-5	ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
PL03972	ERK1/2 inhibitor 7	2648455-13-2	ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
PL02923	ERK5-IN-2	1888305-96-1	ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
PL02562	FR 180204	865362-74-9	FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
PL01798	Insulin Detemir	169148-63-4	Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。