PL02421
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(rel)-AR234960 |
1408311-94-3 |
(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。 |
PC11839
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AG-126 |
118409-62-4 |
ERK1(p44)和ERK2(p42)抑制剂,AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。 |
PL04281
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Anti-inflammatory agent 35 |
2293951-00-3 |
Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。 |
PL02811
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ASTX029 |
2095719-92-7 |
ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。 |
PL04300
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AT-533 |
908112-37-8 |
AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 |
PL01299
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AX-15836 |
2035509-96-5 |
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。 |
PL01986
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BAY885 |
2307249-33-6 |
BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。 |
PL02455
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BIX02188 |
334949-59-6 |
BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。 |
PL02935
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Bohemine |
189232-42-6 |
Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。 |
PL02057
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CC-90003 |
1621999-82-3 |
CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
PL05908
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Chemerin-9 (149-157) (TFA) |
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Chemerin-9 (149-157) TFA 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) TFA 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) TFA 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) TFA 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) TFA 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。 |
PL03531
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CK2/ERK8-IN-1 |
1085822-09-8 |
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。 |
PC11799
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DEL-22379 |
181223-80-3 |
ERK二聚化的抑制剂,DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。 |
PL03719
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DMU-212 |
134029-62-2 |
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。 |
PL02390
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EF24 |
342808-40-6 |
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。 |
PL05993
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Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA |
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Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。 |
PL03616
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ERK-IN-3 |
2055597-12-9 |
ERK-IN-3 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 |
PL03617
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ERK-IN-3 benzenesulfonate |
2055597-39-0 |
ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 |
PL02032
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ERK1/2 inhibitor 1 |
2095719-90-5 |
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。 |
PL03972
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ERK1/2 inhibitor 7 |
2648455-13-2 |
ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。 |