PC16012
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(R)-Crizotinib. |
877399-52-5 |
ATP竞争性的C-MET/ALK抑制剂,Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。 |
PL04184
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ABN401 |
2242563-15-9 |
ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。 |
PC16125
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Altiratinib |
1345847-93-9 |
c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂,Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。 |
PL02440
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AMG-208 |
1002304-34-8 |
AMG-208 是一种口服有效的,选择性 c-Met/RON 双抑制剂,对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。 |
PL04826
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AMG-337 |
1173699-31-4 |
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (<a href="/Targets/Apoptosis.html" target="_blank" style="color: #6a4b92; font |
PC16075
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AMG-458 |
913376-83-7 |
c-Met抑制剂,AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。 |
PL01338
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Amuvatinib |
850879-09-3 |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。 |
PL03337
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BAY-474 |
1033767-86-0 |
BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。 |
PL02465
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BMS 777607 |
1025720-94-8 |
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。 |
PL01501
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BMS-794833 |
1174046-72-0 |
BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。 |
PL02726
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Bozitinib |
1440964-89-5 |
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。 |
PL02205
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BPI-9016M |
1528546-94-2 |
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。 |
PL04391
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c-Kit-IN-1 |
1225278-16-9 |
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。 |
PL04515
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c-Met inhibitor 1 |
1357072-61-7 |
c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。 |
PL03108
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Cabozantinib-d6 |
1802168-46-2 |
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。 |
PL03389
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Capmatinib |
1029712-80-8 |
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 |
PL01153
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CEP-40783 |
1437321-24-8 |
CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。 |
PL02206
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DS-1205b free base |
1855860-24-0 |
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
PL02815
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EGFR-IN-8 |
2407957-87-1 |
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。 |
PL01961
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Elzovantinib |
2271119-26-5 |
Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 |