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RGS

RGS (G 蛋白信号调节子)是激活异源三聚体 G 蛋白 α 亚基 GTP 酶的蛋白质结构域。RGS 蛋白是多功能的 GTP 酶加速蛋白,通过异源三聚体 G 蛋白的 alpha 亚基促进 GTP 水解,从而使 G 蛋白失活并迅速关闭 G蛋白连接接受器信号传导途径。通过 GPCR 激活后,异源三聚体 G 蛋白将 GDP 交换为 GTP,从受体释放并解离成游离的活性 GTP 结合的 α 亚基和 β-γ 二聚体,两者都激活下游效应子。反应在 GTP 水解时被 α 亚基终止,然后 α 亚基可以结合 β-γ 二聚体和受体。RGS 蛋白通过稳定 G 蛋白转换状态显著降低 GTP 结合的 α 亚基的寿命。所有的 RGS 蛋白都含有一个 RGS 盒(或 RGS 结构域) ,这是活性所必需的。一些小的 RGS 蛋白,如 RGS1和 RGS4仅仅是一个 RGS 结构域,而其他蛋白还包含赋予其他功能的其他结构域。

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货号 产品名 Cas 产品描述
PL09159 CCG 203769 410074-60-1 CCG 203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG 203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
PC10597 CCG-63802 620112-78-9 RGS蛋白抑制剂,CCG-63802是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂,对RGS4抑制性尤其高。
PC10598 CCG-63808 620113-73-7 可逆的RGS抑制剂,CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂。