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Glucocorticoid Receptor

糖皮质激素受体(GR,或GCR)也称为NR3C1(核受体亚家族3,C组,成员1)是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR在身体的几乎每个细胞中都表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时,其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体存在于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后,受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径之一。活化的GR复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中,上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制胞质溶胶中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂,RU486和醋酸环丙酮是GR的拮抗剂。此外,黄体酮和DHEA对GR具有拮抗作用。

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PC11343 Corticosterone. 50-22-6 内源性糖皮质激素,Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
PL05555 Dexamethasone phosphate disodium 2392-39-4 Dexamethasone phosphate disodium 是一种具有口服活性的 糖皮质激素受体 激动剂。
PC10748 Hydrocortisone. 50-23-7 类固醇激素或糖皮质激素,Hydrocortisone是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。
PC10658 Methylprednisolone. 83-43-2 细胞凋亡诱导剂,GR激动剂,Methylprednisolone是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体
PC10733 Mifepristone. 84371-65-3 孕激素受体拮抗剂,Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM