IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.
Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC11567 | ACHP | 406208-42-2 | IκB激酶抑制剂,ACHP是一种IκB激酶抑制剂。核因子KB(NF-κB)参与细胞存活和多发性骨髓瘤的增殖。 |
PC11621 | Andrographolide | 5508-58-7 | NF-κB信号抑制剂,Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂,通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化,而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。 |
PC11526 | Bay 65-1942 HCl salt | 600734-06-3 | IKKβ激酶抑制剂,Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。 |
PC11527 | BMS345541 hydrochloride | 547757-23-3 | IKK抑制剂,BMS-345541是IκB激酶 IKKα 和 IKKβ 的抑制剂,IC50 分别为4 μM 和 0.3 μM。 |
PC11528 | Choline Fenofibrate | 856676-23-8 | 非诺贝酸的胆碱盐,Choline Fenofibrate (ABT-335)是fenofibric acid的胆碱盐,可与rosuvastatin结合作用于血脂异常 |
PC11529 | CID-2858522 | 758679-97-9 | NF-κB通路抑制剂,CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂,IC50 为 70 nM。 |
PC11619 | Honokiol | 35354-74-6 | 抗氧化/抗肿瘤/抗血管生成剂,Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 |
PC11603 | IKK-16 (hydrochloride) | 1186195-62-9 | IκB激酶(IKKs)抑制剂,IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。 |
PC11532 | IKK-2 inhibitor VIII | 406209-26-5 | IKK-2抑制剂,ACHP Hydrochloride 是一种有效的选择性 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM. |
PC11533 | IKK-3 Inhibitor | 862812-98-4 | IKK-3抑制剂,IKK-3 Inhibitor 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 IKK-3 Inhibitor 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。 |
PC11562 | IKKε-IN-1 | 1292310-49-6 | 有效的IKKε抑制剂,TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。 |
PC11551 | IMD 0354 | 978-62-1 | IKKβ抑制剂,IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC 50 为 1.2±0.3 μM |
PC11620 | Luteolin. | 491-70-3 | 抗氧化剂和自由基清除剂,木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄酮类化合物,在抗癌方面具有非常重要的潜能。 |
PC11574 | ML 120B dihydrochloride(free base) | 783348-36-7 | IKK2选择性抑制剂,MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。 |
PC11535 | MLN120B | 783348-36-7 | IκB激酶β抑制剂,MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。 |
PC11589 | MRT67307 | 1190378-57-4 | SIK/TBK-1/IKKe抑制剂,MRT67307 是一种有效的 IKKε 和 TBK-1 双重抑制剂,在 0.1 mM ATP的体外实验中,IC50 值为 160 和 19 nM,同时有效抑制 ULK1 和 ULK2,IC50值为 45 和 38 nM。 |
PC11536 | MRT67307 HCl(free-base) | 1190378-57-4 | SIK/TBK-1/IKKe抑制剂,MRT67307 是一种有效的 IKKε 和 TBK-1 双重抑制剂,在 0.1 mM ATP的体外实验中,IC50 值为 160 和 19 nM,同时有效抑制 ULK1 和 ULK2,IC50值为 45 和 38 nM。 |
PC11540 | NF-κB抑制剂 | 19542-67-7 | IKK/NF-κB/TNFα抑制剂,BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。 |
PC11565 | PF 184 | 1187460-81-6 | IKKβ抑制剂 |
PC11622 | Piceatannol | 10083-24-6 | p56lck/Syk抑制剂,Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。 |