PPAR

PPARs (过氧化物酶体增殖物激活受体)是核受体超家族的配体激活转录因子，由以下三种亚型组成: PPARα、 PPARγ 和 PPARβ/δ。PPARs 在调节高等生物的细胞分化、发育和新陈代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)以及肿瘤发生方面发挥重要作用。所有的 PPARs 都与视黄醇 X 受体(RXR)异二聚化，并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 活化降低甘油三酯水平，参与调节能量平衡。PPAR-γ 激活增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 激活增强脂肪酸代谢。

PPAR 相关产品（92）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL07343	(S)-Coriolic acid	29623-28-7	(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) ，亚油酸的15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 是一种重要的细胞内信号剂，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction) 和气道上皮损伤。
PL10032	11-cis-Retinoic Acid-d5		11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
PC12655	15-deoxy-Δ-12,14-Prostaglandin J2	87893-55-8	PPARγ激动剂，15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。
PL10036	2-(Tetradecylthio)acetic acid	2921-20-2	2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
PC12785	3-Thiatetradecanoic Acid	116296-31-2	PPAR激活剂，3-Thiatetradecanoic Acid is an activator of PPAR.
PL07807	Adelmidrol	1675-66-7	Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。
PL10041	Aleglitazar	475479-34-6	Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
PL10038	AMG131	315224-26-1	AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
PC12537	AUDA	479413-70-2	强效环氧化物水解酶抑制剂/PPARα激活剂,AUDA (化合物 43) 是一种有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，在小鼠和人 sEH 的 IC50 分别为 18 和 69 nM。AUDA 具有抗炎活性。
PL10049	AZD-9574	2756333-39-6	AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD<sup>+</sup> 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
PC12642	BADGE	1675-54-3	PPARγ拮抗剂，用作粘合剂、防腐涂料，也可用于浇铸工艺
PC12447	Balaglitazone	199113-98-9	PPAR-γ的部分激动剂,Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。
PL10059	Bezafibrate-d6	1219802-74-0	Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
PC12716	BMS 687453	1000998-59-3	PPARα激动剂，BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
PL10042	Bocidelpar	2095128-20-2	Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1，compound 2b)。
PL10057	CDDO-Im	443104-02-7	CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
PL10070	Cefminox sodium	75498-96-3	Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
PL10039	Chiglitazar	743438-45-1	Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双抑制剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。
PC12641	Ciglitazone	74772-77-3	PPARγ激动剂，Ciglitazone is a PPARγ agonist. It is known to decrease insulin levels, VEGF production and blood pressure and induces cell cycle arrest in stomach cancer cells.
PC12476	Ciprofibrate	52214-84-3	PPARα激动剂,Ciprofibrate是PPAR激动剂。