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PPAR

 

PPARs (过氧化物酶体增殖物激活受体)是核受体超家族的配体激活转录因子,由以下三种亚型组成: PPARα、 PPARγ 和 PPARβ/δ。PPARs 在调节高等生物的细胞分化、发育和新陈代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)以及肿瘤发生方面发挥重要作用。所有的 PPARs 都与视黄醇 X 受体(RXR)异二聚化,并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 活化降低甘油三酯水平,参与调节能量平衡。PPAR-γ 激活增强葡萄糖代谢,而 PPAR-β/δ 激活增强脂肪酸代谢。

PPAR 相关产品(92)
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PL10065 Saroglitazar 495399-09-2 Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
PL10048 Saroglitazar magnesium 1639792-20-3 Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
PL10064 Seladelpar sodium salt Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
PC12588 SR 1664 1338259-05-4 抑制Cdk5介导的PPARγ磷酸化,抗糖尿病药
PC12794 SR 1824 1338259-06-5 非激动剂型PPARγ配体,Ki = 10 nM,SR 1824 is a non-agonist PPARγ ligand.
PC12652 SR 202 76541-72-5 PPARγ拮抗剂,Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
PC12795 SR 2595 1415252-61-7 PPARγ的反向激动剂,IC50: 30 nM,SR 2595 is an inverse agonist of PPARγ.
PC12472 T0070907 313516-66-4 有效的人类PPARγ选择性拮抗剂,T0070907 是有效的 PPARγ 拮抗剂,潜在的 RAD51 抑制剂,能够抑制 PPARγ 的活性,Ki 值为 1 nM。
PC12674 Tesaglitazar 251565-85-2 双特异性PPARα/γ激动剂,Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。
PC12465 Troglitazone 97322-87-7 PPARγ激动剂,Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
PC12475 WY-14643 (Pirinixic Acid) 50892-23-4 高效的PPARα选择性激动剂,Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
PC12777 西他苯 55986-43-1 独特的PPARα非依赖性过氧化物酶体增殖物,Cetaben 是一种过氧化物酶体增殖物的特殊类型,是一种不依赖于过氧化物酶体增殖物激活的受体 α (PPARα) 的过氧化物酶体增殖物。Cetaben 是一种非纤维化降血脂药,可有效降低胆固醇和甘油三酸酯的浓度。