PPARs (过氧化物酶体增殖物激活受体)是核受体超家族的配体激活转录因子,由以下三种亚型组成: PPARα、 PPARγ 和 PPARβ/δ。PPARs 在调节高等生物的细胞分化、发育和新陈代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)以及肿瘤发生方面发挥重要作用。所有的 PPARs 都与视黄醇 X 受体(RXR)异二聚化,并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 活化降低甘油三酯水平,参与调节能量平衡。PPAR-γ 激活增强葡萄糖代谢,而 PPAR-β/δ 激活增强脂肪酸代谢。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC12784 | LT175 | 862901-87-9 | 双重PPARα/γ配体,LT175 is a PPARα/γ ligand with potent insulin sensitizing effects and reduced adipogenic properties. |
PL10045 | LY518674 | 425671-29-0 | LY518674 (LY-674) 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于研究动脉粥样硬化。 |
PL10043 | MA-0204 | 2095128-17-7 | MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。 |
PC12766 | MCC-555 | 161600-01-7 | 噻唑烷二酮类抗糖尿病化合物,一种新型PPARα/γ双配体,MCC-555, also known as RWJ-241947, is a novel peroxisome proliferator–activated receptor γ ligand [1]. |
PC12731 | Muraglitazar | 331741-94-7 | PPARα和PPARγ的双重激动剂,Muraglitazar is a Peroxime Proliferator Activated (PPAR) Agonist that has glucose- and lipid-lowering activities. |
PC12756 | N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide | 925891-74-3 | PPARα激活剂,N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide is a potent activator of PPARα with EC50 value of 100 nM [1]. |
PL10047 | NXT629 | 1454925-59-7 | NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。 |
PL10068 | Pioglitazone | 111025-46-8 | Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。 |
PC12488 | Pioglitazone HCl. | 112529-15-4 | PPARγ激动剂,Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。 |
PL10055 | Pioglitazone-d4 | 1134163-29-3 | Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。 |
PL10056 | Pioglitazone-d4 (alkyl) | 1134163-31-7 | Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。 |
PL10034 | PPAR agonist 1 | 539813-69-9 | PPAR agonist 1 是一种 PPAR α 和 PPAR γ 的激动剂,可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。 |
PL10051 | PPARδ/γ agonist 1 sodium | 1258076-66-2 | PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。 |
PL10044 | PTGR2-IN-1 | 349093-44-3 | PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。 |
PC12800 | RB394 | 1830320-32-5 | 可溶性环氧化物水解酶(sEH)和PPARγ的双重调节剂,RB394是可溶性环氧化物水解酶(sEH)和PPAR的口服生物可利用和双重调节剂。 |
PL10063 | RG-12525 | 120128-20-3 | RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。 |
PC12480 | Rosiglitazone HCl. | 302543-62-0 | PPARγ激动剂,>98%,Standard References,CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。 |
PC12473 | Rosiglitazone maleate. | 155141-29-0 | PPARγ激动剂,有效的胰岛素敏化剂,Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。 |
PC12474 | Rosiglitazone. | 122320-73-4 | 有效的PPARγ激动剂,Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 |
PC12672 | S26948 | 353280-43-0 | PPARγ激动剂 |