PPAR

PPARs (过氧化物酶体增殖物激活受体)是核受体超家族的配体激活转录因子，由以下三种亚型组成: PPARα、 PPARγ 和 PPARβ/δ。PPARs 在调节高等生物的细胞分化、发育和新陈代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)以及肿瘤发生方面发挥重要作用。所有的 PPARs 都与视黄醇 X 受体(RXR)异二聚化，并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 活化降低甘油三酯水平，参与调节能量平衡。PPAR-γ 激活增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 激活增强脂肪酸代谢。

PPAR 相关产品（92）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10060	Gemfibrozil-d6	1184986-45-5	Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
PC12799	Glycerophospho-N-Oleoyl Ethanolamine	201738-24-1	油酰乙醇酰胺（OEA）的前体，Glycerophospho-N-Oleoyl Ethanolamine is the precursor of oleoyl ethanolamide (OEA). The fatty-acid ethanolamide, oleoylethanolamide (OEA) is a naturally occurring lipid.
PC12707	GQ-16	870554-67-9	PPARγ的部分激动剂，GQ-16 is an effective inhibitor of Cdk5-mediated phosphorylation of PPARγ. GQ-16 improves glucose tolerance and insulin sensitivity in mouse models of obesity and diabetes without inducing weight gain or edema.
PC12667	GSK 0660	1014691-61-2	PPARδ拮抗剂，GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂，IC50 均为155 nM。
PL10062	GSK376501A	1010412-80-2	GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
PL10050	GSK3787	188591-46-0	GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
PC12768	GW 590735	622402-22-6	PPARα的有效选择性激动剂，GW590735 is a potent and selective agonist of PPARα with an EC50 value of 4 nM for the expression a GAL4-responsive reporter gene and at least 500-fold selectivity versus PPARγ and PPARδ.
PC12646	GW 7647	265129-71-3	PPARα激动剂，GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。
PC12477	GW0742	317318-84-6	PPARδ/β的选择性激动剂,GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM，对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。
PC12453	GW1929	196808-24-9	PPARγ激动剂,GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ，PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84，< 5.5 和 < 6.5，对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。
PC12479	GW501516	317318-70-0	PPARδ的有效选择性激动剂,GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。
PC12471	GW9662	22978-25-2	PPARγ拮抗剂,GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
PL10054	HWL-088	2378617-96-8	HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。
PL10046	Indeglitazar	835619-41-5	Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂，对 PPARα，PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
PC12455	Inolitazone	223132-37-4	PPARγ激动剂,Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂，EC50为rosiglitazone的五十分之一，对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。
PC12456	Inolitazone dihydrochloride	223132-38-5	PPARγ激动剂,Inolitazone dihydrochloride 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂，活性依赖于PPARγ，抑制生长，IC50 为 0.8 nM。
PC12457	L-165041	79558-09-1	PPARβ/δ选择性激动剂,L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
PL10067	Lanifibranor	927961-18-0	Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，对人类 PPARα，PPARσ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
PL10037	Leriglitazone	146062-44-4	Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
PL10035	Leriglitazone hydrochloride	146062-46-6	Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。