Leriglitazone|146062-44-4|(MIN-102; Hydroxypioglitazone)-陌孚医药/Medlife

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Leriglitazone (Synonyms: MIN-102; Hydroxypioglitazone)

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CAS No. :146062-44-4

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中文名称	Leriglitazone
中文别名	羟基匹格列酮;吡格列酮羟基-D4(M-IV);吡格列酮羟基M4;羟基吡格列酮M-IV;羟基吡格列酮标准品;羟基匹格列酮M4;羟基吡格列酮;吡格列酮M4代谢物;羟基吡格列酮-D4;羟基匹格列酮M-IV;羟基匹格列酮溶液, 100PPM
英文名称	Leriglitazone
英文别名	Hydroxypioglitazone;Hydroxy Pioglitazone (M-IV);5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;5[[4[2[5(1HYDROXYETHYL)2PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]2,4THIAZOLIDINEDIONE;HydroxyPioglitazone(MIV);Pioglitazone,hydroxyMIV;Pioglitazone M4 Metabolite;Pioglitazone, hydroxy M-IV;Hydroxy Pioglitazone Solution, 100ppm;5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY] PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE;Leriglitazone
Cas No.	146062-44-4
分子式	C₁₉H₂₀N₂O₄S
分子量	372.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。
生物活性	Leriglitazone (Hydroxypioglitazone), a metabolite of pioglitazone. Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) PioOH is a PPARγ agonist, stabilizes the PPARγ activation function-2 (AF-2) co-activator binding surface and enhances co-activator binding, affording slightly better transcriptional efficacy. Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) binds to the PPARγ C-terminal ligand-binding domain (LBD) with a K i of 1.2 μM，Leriglitazone induces transcriptional efficacy of the PPARγ (LBD) with an EC 50 of 680 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Ki: 1.2 μM (PPARγ LBD); EC: 680 nM (PPARγ LBD) (Leriglitazone)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.

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