Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.
DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.
DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL13895 | 1G244 | 847928-32-9 | 1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。 |
PL13900 | Alogliptin Benzoate | 850649-62-6 | Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。 |
PL13896 | Alogliptin-d3 | 1133421-35-8 | Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。 |
PL13894 | Anagliptin | 739366-20-2 | Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。 |
PL13898 | Brensocatib | 1802148-05-5 | Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。 |
PL11597 | DBPR108 | 1186426-66-3 | DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂,IC50值为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。 |
PL13891 | Diprotin A | 90614-48-5 | Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 |
PL11664 | Diprotin A TFA | 209248-71-5 | Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 |
PL13887 | DPP-IV-IN-1 | 625110-37-4 | DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,IC50 值为 4.6 nM;DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。 |
PL13897 | DPP-IV-IN-2 | 136259-18-2 | DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。 |
PL13885 | Dutogliptin | 852329-66-9 | Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于 2 型糖尿病的研究。 |
PL13890 | Evogliptin tartrate | 1222102-51-3 | Evogliptin (DA-1229) tartrat 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin tartrat 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin tartrat 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。 |
PL11593 | Gemigliptin | 911637-19-9 | Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。 |
PL11613 | Gemigliptin tartrate | 1374639-74-3 | Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。 |
PL13886 | Gosogliptin | 869490-23-3 | Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。 |
PL13666 | HAEGT | 852155-81-8 | HAEGT 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽 N-端的 1-5 残基片段,序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。HAEGT 可作为竞争性底物检测人二肽基肽-IV (DPP-IV) 的底物结合位点,其 N 端 His-Ala 会被 DPP-IV 催化裂解。HAEGT 可用于糖尿病、肥胖等疾病的研究。 |
PL11791 | Linagliptin | 668270-12-0 | Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。 |
PL11668 | Linagliptin-d4 | 2140263-92-7 | Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。 |
PL09993 | Nateglinide-d5 | 1227666-13-8 | Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K<sup>+</sup> 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。 |
PL13899 | Prodipine hydrochloride | 31314-39-3 | Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。 |