Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.
DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.
DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13895 | 1G244 | 847928-32-9 | 1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。 |
| PL13900 | Alogliptin Benzoate | 850649-62-6 | Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。 |
| PL13894 | Anagliptin | 739366-20-2 | Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。 |
| PL11597 | DBPR108 | 1186426-66-3 | DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂,IC50值为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。 |
| PL13891 | Diprotin A | 90614-48-5 | Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 |
| PL11664 | Diprotin A TFA | 209248-71-5 | Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。 |
| PL13887 | DPP-IV-IN-1 | 625110-37-4 | DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,IC50 值为 4.6 nM;DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。 |
| PL13897 | DPP-IV-IN-2 | 136259-18-2 | DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。 |
| PL13885 | Dutogliptin | 852329-66-9 | Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于 2 型糖尿病的研究。 |
| PL13890 | Evogliptin tartrate | 1222102-51-3 | Evogliptin (DA-1229) tartrat 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin tartrat 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin tartrat 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。 |
| PL11593 | Gemigliptin | 911637-19-9 | Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。 |
| PL11613 | Gemigliptin tartrate | 1374639-74-3 | Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。 |
| PL13886 | Gosogliptin | 869490-23-3 | Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。 |
| PL09993 | Nateglinide-d5 | 1227666-13-8 | Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。 |
| PL13889 | Retagliptin | 1174122-54-3 | Retagliptin (SP2086) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
| PL11619 | Retagliptin phosphate | 1256756-88-3 | Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
| PL12890 | Talabostat isomer mesylate | Talabostat isomer mesylate 是 talabostat mesylate 的同分异构体。Talabostat 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为 0.18 nM。 | |
| PL13892 | Teneligliptin | 760937-92-6 | Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50s,约 1 nM。 |
| PL13884 | Teneligliptin-d8 | 1391012-95-5 | Teneligliptin-d8 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。 |
| PL13893 | Trelagliptin | 865759-25-7 | Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
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