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GPR68

GPR68最初是从 HEY 人类卵巢癌细胞系中克隆出来的,命名为卵巢癌 G蛋白连接接受器1(OGR1)。GPR68是一种质子感应 G 蛋白偶联受体(GPCR) ,能够响应细胞外酸性并调节细胞的各种功能。GPR68通过与刺激磷酸肌醇(IP)产生或 Ca2 + 动员的 G 蛋白结合来介导其作用。这种受体在 pH7.8时几乎没有反应,但在 pH6.8时完全激活。

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PL03401 MS48107 2375070-79-2 MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
PL01848 Ogerin 1309198-71-7 Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。