Mitochondrial Metabolism

Mitochondria use multiple carbon fuels to produce ATP and metabolites, including pyruvate, which is generated from glycolysis; amino acids such as glutamine; and fatty acids. These carbon fuels feed into the TCA cycle in the mitochondrial matrix to generate the reducing equivalents NADH and FADH2, which deliver their electrons to the electron transport chain. Mitochondria are complex organelles that play an important role in many facets of cellular function, from metabolism to immune regulation and cell death. Mitochondria are actively involved in a wide variety of cellular processes and molecular interactions, such as calcium buffering, lipid flux, and intracellular signaling. It is increasingly recognized that mitochondrial dysfunction is a hallmark of many diseases such as obesity/diabetes, cancer, cardiovascular and neurodegenerative diseases. Mitochondrial metabolism is a key determinant of tumor progression by impacting on functions such as epithelial-to-mesenchymal transition. Mitochondrial metabolism and derived oncometabolites shape the epigenetic landscape to alter aggressiveness features of cancer cells. Changes in mitochondrial metabolism are relevant for the survival of tumors in response to therapy.

Mitochondrial Metabolism 相关产品（46）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL07329	Adjudin	252025-52-8	Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl^- 通道阻断剂。
PL07319	Azemiglitazone	1133819-87-0	Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD)，与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性，有用于 2 型糖尿病研究的潜能，且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
PL07303	CCI-006	292053-42-0	CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
PL07344	CTPI-2	68003-38-3	CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂，KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
PL07340	D-Histidine	351-50-8	D-Histidine 是 L-histidine (HY-N0832) 的对映体。 L-histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
PL07336	Devimistat	95809-78-2	Devimistat (CPI-613) 是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat 是一种 lipoic acid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。
PL07311	DX3-213B	2749555-66-4	DX3-213B 是一种高效口服活性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I (complex I) 抑制剂 (IC50=3.6 nM)。DX3-213B 损害ATP生成 (IC50=11 nM)，并阻止MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50=11 nM)。DX3-213B 用于胰腺癌的研究。
PL07335	EPI-743	1213269-98-7	EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂，抑制细胞发生铁死亡 (ferroptosis)，可用于线粒体疾病的研究。EPI-743 是维生素 E 类似物，具有口服活性，可以通过影响细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态来防止过量的 ROS 产生。
PL07317	ER-000444793	792957-74-5	ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP， IC50 为 2.8 μM。
PL07321	Fumarate hydratase-IN-1	1644060-37-6	Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性，平均 IC50 为 2.2 μM。
PL07315	Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt		Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的，竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki=4.5 μM)，具有营养依赖性细胞毒性。
PL07332	Gboxin	2101315-36-8	Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
PL07330	Glyburide-d11	1189985-02-1	Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
PL07331	Glyburide-d3	1219803-02-7	Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
PL07313	GW604714X	853953-65-8	GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂，Ki <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。
PL07337	IACS-010759	1570496-34-2	IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
PL07320	IACS-010759 hydrochloride	1807523-99-4	IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
PL07322	IM176OUT05	1643659-96-4	IM176OUT05 是一种高solubility的双胍。IM176OUT05 激活干细胞代谢，促进毛发再生，并在多能干细胞生成过程中增加干性诱导和维护。IM176OUT0 抑制线粒体电子传递链 (ETC) 活性，IC50 为 3.2 μM。
PL07342	IMT1	2304621-31-4	IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
PL07316	KL1333	1800405-30-4	KL1333 是一种口服的 NAD⁺调节剂，与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应，通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD⁺ 水平增加。升高的 NAD⁺ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活，并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。