PKA

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL09862	8-Chloro-cAMP	41941-56-4	8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
PC11845	8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)	93882-12-3	环AMP和环GMP依赖性蛋白激酶（PKA和PKG）的亲脂性激活剂,Ka : 0.05 and 0.11 μM for PKA and PKG, respectively
PL09871	A-3 hydrochloride	78957-85-4	A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
PL09870	AT13148	1056901-62-2	AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
PL09717	Bucladesine calcium	938448-87-4	Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
PL09868	CCG215022	1813527-81-9	CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
PC11829	cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide	82801-73-8	cGMP依赖性蛋白激酶（PKG）抑制剂
PL09865	CREBtide	149155-45-3	CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽，作为一种 PKA 底物。
PC11785	H 89 2HCl	130964-39-5	PKA抑制剂,H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂， IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。
PC11841	H-8 (hydrochloride)	113276-94-1	PKA和PKG的有效抑制剂,H8 dihydrochloride is a PKA inhibitor that modulates Ca 2+ signaling.
PL09864	Jaspamycin	22242-96-2	Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 <i>Trypanosoma brucei</i> 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
PC11826	KT 5720	108068-98-0	蛋白激酶A抑制剂,KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂，其 Ki 值为 60 nM。
PL09863	Malantide	86555-35-3	Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
PL09869	Midostaurin-d5		Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
PC11744	PKA inhibitor fragment (6-22) amide	121932-06-7	PKA抑制剂,PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
PL09872	PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA		PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
PL09873	PKA-IN-1	179985-52-5	PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂， IC50 为0.03 μM。
PC11831	PKI 14-22 amide, myristoylated	201422-03-9	VEGFR2/Met/Ret/Kit/FLT/AXL抑制剂,PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。
PL09866	PKI 14-22 amide,myristoylated TFA		PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。
PL09867	Rp-cAMPS sodium salt	142439-94-9	Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。