PGE synthase

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H₂ (PGH₂) to PGE₂, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE₂ production.

PGE synthase 相关产品（13）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC54243	CAY10526	938069-71-7	CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<
PC11544	Flurbiprofen	5104-49-4	环氧合酶抑制剂,Flurbiprofen是非甾体抗炎化合物，有退热止痛的效果。
PL09525	Furprofen	66318-17-0	Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
PL09526	HPGDS inhibitor 2	2101626-26-8	HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 值为 9.9 nM。
PC54747	Limaprost	74397-12-9	Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
PL09524	Limaprost-d3	1263190-37-9	Limaprost-d3 是 Limaprost 的氘代物。Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
PC11556	Mesalamine.	89-57-6	IKK抑制剂,5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
PL07372	Oxidopamine hydrochloride	28094-15-7	Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
PL09523	PF-4693627	1312815-93-2	PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (<i>m</i>PGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM)，可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。
PL06737	PGS-IN-1	102271-49-8	PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC50 值为 1.05 μM。
PL09522	Vipoglanstat	1360622-01-0	Vipoglanstat (BI 1029539)，甲酰胺，是一种有效的，选择性的，非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂，具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
PL09466	Zaloglanstat	1513852-12-4	Zaloglanstat (ISC-27864) 是 mPGES-1 的抑制剂，可用于哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等的研究。
PL09521	Zomepirac sodium salt	64092-48-4	Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。