RAF

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases. The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1). The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth. It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers. C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene. The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases. C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases.

RAF 相关产品（54）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10783	AD57	1093380-42-7	AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
PL10782	AD80	1384071-99-1	AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
PL10781	Agerafenib	1188910-76-0	Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF<sup>V600E</sup> 抑制剂，Kd 为 14 nM。
PL07034	Avutometinib	946128-88-7	Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF<sup>V600E</sup>，CRAF, MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
PC11767	AZ 628	878739-06-1	Raf激酶的强效ATP竞争性抑制剂,AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
PL10772	AZ304	942507-42-8	AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6 nM)，CSF1R (IC50，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
PC11787	B-Raf IN 1	950736-05-7	B-Raf抑制剂,B-Raf IN 1是B-Raf 和c-Raf 抑制剂，IC50分别为24 nM和25 nM。
PL10784	B-Raf IN 10	1425485-87-5	B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
PL10786	B-Raf IN 11	918504-27-5	B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf<sup>V600E</sup> 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-Raf<sup>V600E</sup> 的选择性高于 B-Raf<sup>WT</sup>，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
PL10773	B-Raf IN 2	2649372-20-1	B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
PC11749	B-Raf inhibitor	1315330-11-0	B-Raf抑制剂,TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
PC11777	B-Raf inhibitor 1	1093100-40-3	有效的选择性B-Raf抑制剂,B-Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。产品性质图谱
PC11778	B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	1191385-19-9	有效的B-Raf选择性抑制剂,B-Raf inhibitor 1是B-Raf抑制剂，对A375细胞增殖和A375 p-ERK的IC50分别为0.31 uM和2 nM。
PL10778	Belvarafenib	1446113-23-0	Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF<sup>v600E</sup> 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
PL10771	Belvarafenib TFA		Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv<sup>600E</sup> 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
PL09840	BI-1622	2681392-19-6	BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。
PL10780	BI-882370	1392429-79-6	BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF<sup>V600E</sup>-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
PC11748	BRAF inhibitor	918505-61-0	强效B-raf抑制剂,BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。
PL10779	CCT196969	1163719-56-9	CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf<sup>V600E</sup> 和 CRAF，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
PC11751	CEP-32496 hydrochloride	1227678-26-3	B-Raf/C-Raf抑制剂,Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。