阿片受体是一组以阿片受体为配体的 G 蛋白偶联受体。内源性阿片类药物有强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和伤害素。阿片受体广泛分布于大脑,存在于脊髓和消化道。阿片受体是体内被阿片物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统中兴奋性通路中的冲动传递。这些途径包括5-羟色胺、儿茶酚胺和 P 物质途径,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片受体进一步细分为 μ、 delta 和 kappa 受体。所有的类,虽然表现出不同的行动模式,共享一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的,钾泵机制存在于大多数细胞的质膜上。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL08057 | (1R,2R)-U-50488 hydrochloride | 109620-49-7 | (1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。 |
PL08025 | (±)-U-50488 hydrate hydrochloride | (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。 | |
PL08022 | (±)-U-50488 hydrochloride | 67197-96-0 | (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。 |
PL08080 | 5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride | 351183-88-5 | 5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 κ-opioid receptor 拮抗剂,对人 κ-opioid 受体的 Ki 为 0.18 nM。 |
PL08073 | [D-Ala2]leucine-enkephalin | 64963-01-5 | [D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。 |
PL08026 | [Leu5]-Enkephalin, amide | 60117-24-0 | [Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。 |
PL08062 | [Met5]-Enkephalin, amide TFA | [Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。 | |
PL08008 | Acetyl tetrapeptide-15 | 928007-64-1 | Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。 |
PL08047 | ADL-5859 | 850173-95-4 | ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。 |
PL08030 | Adrenorphin | 88377-68-8 | Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。 |
PL08036 | Alvimopan dihydrate | 170098-38-1 | Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。 |
PL08011 | Alvimopan monohydrate | 1383577-62-5 | Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。 |
PL08031 | AR-M 1000390 hydrochloride | 209808-47-9 | AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。 |
PL08051 | Asimadoline | 153205-46-0 | Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。 |
PL08064 | Asimadoline hydrochloride | 185951-07-9 | Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。 |
PL08063 | Aticaprant | 1174130-61-0 | Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。 |
PL08081 | Bevenopran | 676500-67-7 | Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。 |
PL08014 | BMS-986121 | 313671-26-0 | BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。 |
PL08061 | BMS-986122 | 313669-88-4 | BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [<sup>35</sup>S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 |
PL08020 | BMS-986187 | 684238-37-7 | BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),EC50 为 0.03 μM,pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。 |