Opioid Receptor

阿片受体是一组以阿片受体为配体的 G 蛋白偶联受体。内源性阿片类药物有强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和伤害素。阿片受体广泛分布于大脑，存在于脊髓和消化道。阿片受体是体内被阿片物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统中兴奋性通路中的冲动传递。这些途径包括5-羟色胺、儿茶酚胺和 P 物质途径，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片受体进一步细分为 μ、 delta 和 kappa 受体。所有的类，虽然表现出不同的行动模式，共享一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的，钾泵机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid Receptor 相关产品（80）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08057	(1R,2R)-U-50488 hydrochloride	109620-49-7	(1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
PL08025	(±)-U-50488 hydrate hydrochloride		(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
PL08022	(±)-U-50488 hydrochloride	67197-96-0	(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
PL08080	5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride	351183-88-5	5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 κ-opioid receptor 拮抗剂，对人 κ-opioid 受体的 Ki 为 0.18 nM。
PL08073	[D-Ala2]leucine-enkephalin	64963-01-5	[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂，是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
PL08026	[Leu5]-Enkephalin, amide	60117-24-0	[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
PL08062	[Met5]-Enkephalin, amide TFA		[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
PL08008	Acetyl tetrapeptide-15	928007-64-1	Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽，用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)，一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值，降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
PL08047	ADL-5859	850173-95-4	ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
PL08030	Adrenorphin	88377-68-8	Adrenorphin 是一种阿片八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，Ki 值为 12 nM。
PL08036	Alvimopan dihydrate	170098-38-1	Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
PL08011	Alvimopan monohydrate	1383577-62-5	Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
PL08031	AR-M 1000390 hydrochloride	209808-47-9	AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。
PL08051	Asimadoline	153205-46-0	Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
PL08064	Asimadoline hydrochloride	185951-07-9	Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
PL08063	Aticaprant	1174130-61-0	Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。
PL08081	Bevenopran	676500-67-7	Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
PL08014	BMS-986121	313671-26-0	BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上，代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
PL08061	BMS-986122	313669-88-4	BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [<sup>35</sup>S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
PL08020	BMS-986187	684238-37-7	BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 0.03 μM，pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。