Opioid Receptor

阿片受体是一组以阿片受体为配体的 G 蛋白偶联受体。内源性阿片类药物有强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和伤害素。阿片受体广泛分布于大脑，存在于脊髓和消化道。阿片受体是体内被阿片物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统中兴奋性通路中的冲动传递。这些途径包括5-羟色胺、儿茶酚胺和 P 物质途径，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片受体进一步细分为 μ、 delta 和 kappa 受体。所有的类，虽然表现出不同的行动模式，共享一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的，钾泵机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid Receptor 相关产品（80）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08029	BPR1M97	2059904-66-2	BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。
PL08072	BW-180C	63631-40-3	BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂。
PL08016	CCG258747	2615910-00-2	CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶（GRKs）可用于研究心力衰竭。
PL08034	Cebranopadol	863513-91-1	Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体，Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。
PL08050	Cebranopadol ((1α,4α)stereoisomer)	863513-93-3	Cebranopadol (1α,4α)stereoisomer 是 cebranopadol 的立体异构体，活性较低。Cebranopadol 是 ORL-1 的有效激活剂。
PL08035	CTAP TFA		CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类药物过量或成瘾的研究。
PL08070	CTOP TFA		CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
PL08079	DAMGO	78123-71-4	DAMGO 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。
PL08038	DAMGO TFA	950492-85-0	DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。
PL08021	Deltorphin 2	122752-16-3	Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
PL08054	Deltorphin 2 TFA		Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
PL08027	Deltorphin I	122752-15-2	Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
PL08076	Difelikefalin	1024828-77-0	Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是周边限制性的，选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
PL08060	DPDPE	88373-73-3	DPDPE 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
PL08059	DPDPE TFA	172888-59-4	DPDPE TFA 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
PL08078	Dynorphin A	80448-90-4	Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
PL08067	Dynorphin A (1-10) (TFA)		Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。
PL08033	Dynorphin A (1-8)	75790-53-3	Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
PL08055	Dynorphin B (1-13) (TFA)		Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
PL08046	Endomorphin 1 acetate	1276123-71-7	Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。