Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.
RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.
RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL11072 | 3-Oxo-5β-cholanoic acid | 1553-56-6 | 3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。 |
PL11075 | AZD-0284 | 2101291-07-8 | AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。 |
PL11064 | Bevurogant | 1817773-66-2 | Bevurogant 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。 |
PL11073 | Cedirogant | 2055496-11-0 | Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。 |
PL11077 | Cintirorgon | 2055536-64-4 | Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。 |
PL11085 | GNE-6468 | 1677668-27-7 | GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。 |
PC16177 | GSK2981278 | 1474110-21-8 | RORγ选择性的反向激动剂,GSK2981278 是一种维甲酸相关孤儿受体γ(RORy)调节剂, 详细信息请参考专利文献WO /2015061515 A1。 |
PL11068 | GSK805 | 1426802-50-7 | GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。 |
PL11065 | JNJ-61803534 | 1917306-14-9 | JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。 |
PC16179 | Neoruscogenin | 17676-33-4 | 核受体RORα激动剂,Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。 |
PL11084 | PF-06747711 | 1892576-58-7 | PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。 |
PL11069 | RORγt Inverse agonist 10 | 2413986-35-1 | RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。 |
PL11080 | RORγt inverse agonist 13 | 2170477-75-3 | RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂,其 IC50 值为 63.8 nM。 |
PL11078 | RORγt inverse agonist 23 | 2230779-18-5 | RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。 |
PL11067 | RORγt Inverse agonist 3 | 2364429-77-4 | RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的,有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂,对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。 |
PL11079 | RORγt Inverse agonist 6 | 1887161-80-9 | RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。 |
PL11081 | S18-000003 | 2068119-11-7 | S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。 |
PC16181 | SR 0987 | 303126-97-8 | RORγ的T细胞特异性同种型的激动剂,SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。 |
PC16175 | SR 1555 (hydrochloride) | RORγ的反向激动剂,SR 1555 is a novel RORγ-specific synthetic ligand [1]. | |
PC16049 | SR1078 | 1246525-60-9 | 孤儿受体激动剂,SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。 |