PC16050
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SR3335 |
293753-05-6 |
RORα激动剂,部分反向,具有选择性,SR3335 是一种选择性的 RORα 配体,直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs,在细胞实验中,用作选择性的 RORα反向激动剂。 |
PL11082
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TMP778 |
1422053-04-0 |
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。 |
PL11066
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TMP780 |
1422053-03-9 |
TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。 |
PL11074
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TMP920 |
1421837-45-7 |
TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。 |
PL11083
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Vimirogant hydrochloride |
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Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。 |
PL11076
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XY018 |
1873358-87-2 |
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。 |
PL11071
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XY101 |
2349368-16-5 |
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。 |
PL11070
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Zilovertamab |
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Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。 |