SR3335|293753-05-6|(ML 176)-陌孚医药/Medlife

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SR3335 (Synonyms: ML 176)

目录号: PC16050 纯度: ≥98%

CAS No. :293753-05-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC16050-5mg	5mg	¥1082.00	请登录
PC16050-10mg	10mg	¥1911.00	请登录
PC16050-25mg	25mg	¥3822.00	请登录

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中文名称

SR3335

中文别名

N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-噻吩磺酰胺

英文名称

SR3335

英文别名

SR3335;CS-1044;ML176;ML-176;SR-3335;T0507-1786;N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide;N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-2-thiophenesulfonamide;N-(4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)thiophene-2-sulfonamide;MLS003126319;C13H9F6NO3S2;HMS3740K07;BCP13177;4064AH;ML 176;AK547718;SMR001835204;SR-

Cas No.

293753-05-6

分子式

C₁₃H₉F₆NO₃S₂

分子量

405.34

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

SR3335 (ML 176) is a selective RORα inverse agonist that directly binds to RORα with a K_i of 220 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 220 nM (RORα)

体外研究(In Vitro)

SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist. In a biochemical radioligand binding assay using [H]25-hydroxycholesterol as a label it is clear that unlabeled SR3335 dose-dependently competes for binding to the RORα LBD. The K_i is calculated as 220 nM using the Cheng-Prusoff equation. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR3335 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα (IC₅₀=480 nM)(partial inverse agonist activity), but has no effect on the activity of LXRα and RORγ.
SR3335 suppresses the expression of endogenous RORα target genes in HepG2 cells that are involved in hepatic gluconeogenesis including glucose-6-phosphatase (G6Pase) and phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK).
SR3335 also blocks IL-25 and IL-33-induced ILC2 proliferation and IL-13 production ex vivo.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

SR3335 displays reasonable exposure following an i.p. injection into mice. The ability of SR3335 is assessed to suppress gluconeogenesis using a diet induced obesity (DIO) mouse model where the mice where treated with 15 mg/kg b.i.d., i.p. for 6-days followed by a pyruvate tolerance test. SR3335 treated mice displays lower plasma glucose levels following the pyruvate challenge consistent with suppression of gluconeogenesis. Importantly, mice treated with SR3335 displayed no difference in body weight or food intake after 7-days of treatment with SR3335.
SR3335 (15 mg/kg/day; ip for 7 days) reduces rhinovirus (RV)-induced lung ILC2s in immature mice (RV infection of 6-day-old BALB/c mice).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22. [Information]

[2]. Rajput C, et al. RORα-dependent type 2 innate lymphoid cells are required and sufficient for mucous metaplasia in immature mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2017;312(6):L983-L993. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (246.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4671 mL	12.3353 mL	24.6706 mL
5 mM	0.4934 mL	2.4671 mL	4.9341 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2335 mL	2.4671 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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