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GHSR

生长激素促分泌素受体是一种跨膜 G蛋白连接接受器,在脑垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑的各个区域都有高表达。有两种类型的 GHS-R 被认为是存在的,GHS-R1a 和 GHS-R1b。Ghrelin 是一种胃多肽,通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a,表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体,在与生长素释放肽或合成肽和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)结合后,优先与 Gq 偶联,最终导致细胞内钙含量增加。除了生长激素释放作用外,生长素释放肽和全球生长激素还会影响食物摄取、肠道运动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

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PC10591 Anamorelin 249921-19-5 生长激素释放激素受体激动剂,合成的,具口服活性,Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
PC10616 Ibutamoren Mesylate 159752-10-0 生长激素(GH)促分泌素,Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。